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2016年執(zhí)業(yè)藥師《臨床中藥學(xué)》強(qiáng)化復(fù)習(xí)講義(2)

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莨菪根功能|主治

  【出處】出自《本草綱目》

  【拼音名】Lànɡ Dànɡ Gēn

  【英文名】root of Black Henbane

  【來源】

  藥材基源:為茄科植物莨菪的根。

  拉丁植物動物礦物名:Hyoscyamus niger L.

  采收和儲藏:秋季拔取全株,切下根部。洗凈曬干,或鮮用。

  【原形態(tài)】

  一年草本,高30-100cm.全株近無毛。莖直立,圓柱形,基部木質(zhì)化,上部呈叉狀分枝,綠色,表面有不規(guī)則皺紋,幼枝四棱形,略帶紫色,被短柔毛。葉互生,上部葉近對生;葉柄長2-5cm;葉片寬卵形、長卵形或心臟形,長5-20cm,寬4-15cm,先端漸尖或銳尖,基部不對稱,邊緣具不規(guī)則短齒、或全緣而波狀,兩面無毛或被疏短毛,葉背面脈隆起。花單生于枝叉間或葉腋;花梗長約1cm,直立或斜伸,被白色短柔毛;花萼筒狀,長4-6cm,直徑1-1.5cm,淡黃綠色,先端5裂,裂片三角形,整齊或不整齊,先端尖,花后萼管自近基部處周裂而脫落,遺留的萼筒基部則宿存,果時增大呈盤狀,直徑2.5-3cm,邊緣不反折;花冠管漏斗狀,長14-20cm,檐部直徑5-7cm,下部直徑漸小,向上擴(kuò)呈嗽叭,白色,具5棱,裂片5,裂片5,三角形,先端長尖;雄蕊5,生于花冠管內(nèi),花藥線形,扁平,基部著生;雌蕊1,子房珠形,2室,疏生短刺毛,胚珠多數(shù),花柱絲狀,長11-16cm,柱頭盾形。蒴果圓球形或扁球狀,直徑約3cm,外被疏短刺,熟時淡褐色,不規(guī)則4瓣裂。種子多數(shù),扁平,略呈三角形,熟時褐色;ㄆ3-11月,果期4-11月。

  一年生草本,高1-2m.有惡臭,全株被白色細(xì)腺毛及短柔毛。莖粗壯,直立,圓柱形,基部木質(zhì)化,上部多呈叉狀分枝,灰綠色。葉互生或近對生;葉片廣卵形,長8-20cm,寬5-12cm,先端急尖,基部斜心形,全緣或呈微波狀,背面葉脈隆起;ù,直立或斜升,長15-20cm,直徑7-8cm,花冠白色或淡紫色,具5棱;花萼筒部有5棱角,先端5淺裂,花后自近基部斷裂,宿存部分橢果實而增大并向外反折。蒴果生于下垂的果梗上,近圓形,密生柔韌針狀刺并密被短柔毛,熟時先端不規(guī)則裂開。種子多數(shù),腎形,淡褐色或黃褐色。花期5-9月,果期6-10月。

  【化學(xué)成份】根中生物堿多于葉,除含天仙子胺和東莨菪堿外,尚含去水阿托品(Atropamine),托品堿(TroPine)和四甲基二氨基丁烷(Tetramethyl diamino butane)。

  【藥理作用】

  1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:1.1.對行為的影響: 兔側(cè)腦室注射東莨菪堿6mg/kg,可出現(xiàn)閉眼、側(cè)臥、翻正反射消失,約經(jīng)40分鐘恢復(fù),但活動仍較少。東莨菪堿與冬眠合劑合用于人、猴、犬均可產(chǎn)生全身麻醉。東莨菪堿與戊巴比妥或眠爾通合用也可使小鼠活動明顯減少,表現(xiàn)出與中樞抑制藥的協(xié)同作用。小劑量東莨菪堿(0.1-0.2mg/kg)使小鼠自主活動增加。小鼠腹腔注射東莨菪堿4mg/kg,能增強(qiáng)中樞興奮藥(苯丙胺、去氧麻黃堿、咖啡因等)所引起的活動增加,并能對抗利血平及氯丙嗪引起的活動減少,表現(xiàn)中樞興奮作用。因此認(rèn)為,東莨菪堿對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用是雙向性的。

  1.2.對腦電的影響: 給埋藏電極的清醒貓腹腔注射氫溴酸東莨菪堿0.05-0.1mg/kg,5分鐘后,腦電圖由低幅快波轉(zhuǎn)變?yōu)椴灰?guī)則的高幅慢波。但此時驚醒反應(yīng)仍存在,動物表現(xiàn)安靜。若劑量增至0.25-0.50mg/kg時,腦電活動出現(xiàn)高度同步化和不規(guī)則高幅慢波,而且腦電驚醒反應(yīng)亦消失;動物表現(xiàn)興奮狂躁。對猴、犬、兔和大鼠等動物,東莨菪堿所引起的腦電反應(yīng)非常近似,并能阻斷多種生理刺激所引起的驚醒反應(yīng)。

  1.3.對條件反射的影響: 大鼠皮下注射東莨菪堿0.05-100mg/kg,能不同程度地阻斷回避性條件反射和二級條件反射,阻斷率與劑量呈平行關(guān)系。在抑制大鼠回避性條件反射時,東莨菪堿影響二級條件反射及條件反射最強(qiáng),阿托品則較弱。

  1.4.對痛覺的影響: 兔鉀離子透入法和小鼠熱板法證明東莨菪堿有一定的鎮(zhèn)痛作用,并能加強(qiáng)杜冷丁的鎮(zhèn)痛作用,對抗去甲腎上腺素側(cè)腦室注射引起的痛閾降低和杜冷丁鎮(zhèn)痛作用的減弱。小鼠腹腔注射洋金花總堿每只0.2mg,15分鐘后,對輻射熱的痛閾可提高54.7%.亦有報道,東莨菪堿能對抗震顫素的中樞鎮(zhèn)痛作用,且較阿托品為強(qiáng)。

  1.5.與神經(jīng)遞質(zhì)的相互影響: 用1/10萬的東莨菪堿作貓側(cè)腦室灌流,能增加乙相膽堿的釋放量,灌流期間合并靜脈注射東莨菪堿1mg/kg,并不能使乙酰膽堿釋放量進(jìn)一步增加但大鼠腹腔注射 東莨菪堿0.63mg/kg,腦中乙酰膽堿含量可減少31%,作用在給藥后60分鐘,為最強(qiáng),于120分鐘時恢復(fù)正常,說明非側(cè)腦室給藥仍能促進(jìn)腦內(nèi)乙酰膽堿的釋放。而使腦組織中乙酰膽堿含量下降。兔靜脈注射利血平0.5-1.0mg/kg或腦室注射對氯苯丙氨酸(PCPA)每只5.0mg,均能延長側(cè)腦室注射東莨菪堿2-3mg/kg引起的麻醉,但腦室注射5-HT每只250mg,靜脈注射優(yōu)降寧50mg/kg均顯著縮短其麻醉時間;而腦室內(nèi)注射去甲腎上腺素每只 20Oμg,對東莨菪堿的麻醉時間無明顯影響。

  因此,東莨菪堿對大腦皮層和皮層下某些部位主要是抑制作用,如使意識消失,產(chǎn)生麻醉等,認(rèn)為這與其阻滯大腦皮層和腦干網(wǎng)質(zhì)結(jié)構(gòu)M-膽堿受體有關(guān),也可能與它在中樞神經(jīng)系統(tǒng)對抗去甲腎上腺素作用有關(guān)。但對延髓和脊髓則有不同程度的興奮作用,特別對延髓的呼吸中樞,興奮作用較明顯。為此,東莨菪堿可提高清醒犬的呼吸頻率,從而抵消冬眠藥物(杜冷丁和氯丙嗪)減慢呼吸的作用。

  2.對循環(huán)系統(tǒng)的作用:2.1.對心血管的作用:東莨菪堿能解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,使交感神經(jīng)作用占優(yōu)勢,故心率加快。阿托品有類似作用,且更強(qiáng)。正常兔和麻醉犬靜脈注射阿托品2-4mg/kg或東莨菪堿4mg/kg后,可拮抗腎上腺素或去甲腎上腺素50μg/kg所誘發(fā)的心律紊亂(房性或室性期前收縮,室性心動過速等)、但不能拮抗引起的心率加快。離體兔耳血管灌流表明,20mg 的東莨菪堿可以拮抗去甲腎上腺素20μg/0.1mg引起的血管收縮作用,但此作用比阿托品弱得多。

  2.2.對血流動力學(xué)的影響: 出血性休克犬靜脈注射洋金花總堿,心排血量未見增高,但輸血以補(bǔ)充血容量后,洋金花總堿能使心排血量增加。說明洋金花對心排血量的影響與血容量有關(guān)。麻醉兔靜脈注射東莨菪堿10-20mg/kg,能拮抗靜脈注射5μg/kg腎上腺素或去甲腎上腺素的升壓作用。實驗還表明,東莨菪堿能改善失血性犬的微循環(huán)。

  3.對呼吸系統(tǒng)和平滑肌器官的作用:小劑量洋金花注射液可完全拮抗乙酰膽堿引起離體豚鼠氣管平滑肌的收縮作用。洋金花對實驗性氣管炎大鼠的氣管粘液腺有抑制作用,杯狀細(xì)胞顯著減少,此作用與切斷單側(cè)迷走神經(jīng)的作用相似。東莨菪堿能降低胃腸道的蠕動及張力,能阻斷膽堿能神經(jīng)的功能,使膀胱逼尿肌松弛,尿道括約肌收縮,引起尿潴留。

  4.其它作用:洋金花總堿或東莨菪堿用作與麻醉劑時,可使病人周圍血管擴(kuò)張,體表溫度升高,而體溫下降。但術(shù)后2-6小時體溫出現(xiàn)回升。對精神病患者應(yīng)用洋金花麻醉后,靜脈注射給藥可見血膽堿酯酶活力的平均值有顯著提高,而肌肉注射則不明顯。

  【性味】味苦;辛;性寒;有毒

  【功能主治】截瘧;攻癬;殺蟲。主治瘧疾;疥癬。

  【用法用量】內(nèi)服:燒存性研末,0.3-0.6g.外用:適量,搗敷。

  【注意】

  1.《本經(jīng)逢原》:多食令人狂走。

  2.《內(nèi)蒙古中草藥》:內(nèi)服慎用,心臟病、心力衰竭者忌用。

  【附方】①治瘧無問新久:搗莨菪根燒為灰,和水服一合,量人大小強(qiáng)弱用之。②治癬:搗莨菪根,蜜和敷之。③治狂犬嚙人:搗莨菪根,和鹽敷之,日三。④治惡刺:莨菪根,水煮,浸之,冷復(fù)易。①-④方均出《千金方》)⑤治趾間肉刺:莨菪根搗汁涂之。(《綱目》)

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