2015年執(zhí)業(yè)藥師《中藥藥理學》考試復習講義(1)

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柴胡的藥理學研究

　　柴胡為傘形科植物柴胡或狹葉柴胡的干燥根。其成分主要含柴胡皂苷，甾醇，揮發(fā)油和多糖等。柴胡味苦，性微寒。歸肝、膽經(jīng)。

　　【藥理作用】柴胡具有疏散退熱，舒肝解郁，升陽透疹的功效。

　　1.解熱

　　柴胡煎劑、柴胡注射液、柴胡醇浸膏、揮發(fā)油及粗皂苷等對多種實驗性發(fā)熱動物模型，均有明顯的解熱作用，另外可使正常動物的體溫降低。解熱主要成分為柴胡皂苷、皂苷元A和揮發(fā)油。柴胡皂苷與揮發(fā)油的解熱作用比較，后者具有用量少、作用強及毒性小的特點。柴胡總揮發(fā)油中的丁香酚、己酸、γ-十一酸內(nèi)酯和對-甲氧基苯二酮是其解熱的主要成分。柴胡揮發(fā)油可能作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，抑制該部位cAMP的產(chǎn)生或釋放，從而抑制體溫調(diào)定點的上移，使體溫下降。

　　2.抗病原微生物

　　柴胡體外對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、霍亂弧菌、結(jié)核桿菌、鉤端螺旋體有一定的抑制作用;對流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒具有較強的抑制作用。柴胡注射液對單純皰疹病毒性角膜炎有效，對流行性出血熱病毒有一定作用。柴胡水提取物可顯著降低實驗性病毒性肺炎小鼠的肺指數(shù)和死亡率。

　　3.抗炎

　　柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、柴胡揮發(fā)油均有抗炎作用。柴胡皂苷對正�；蛉ツI上腺大鼠由多種致炎劑引起的炎癥反應(yīng)均有抑制作用，并且口服或注射給藥均有效。其抗炎作用涉及到多個環(huán)節(jié)：降低毛細血管通透性;抑制白細胞游走;抑制肉芽組織增生。柴胡抗炎機制比較復雜，柴胡皂苷能興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)內(nèi)分泌軸，促進垂體分泌ACTH，增強糖皮質(zhì)激素的抗炎作用。此外，可能還有直接抑制致炎物質(zhì)釋放的作用。

　　4.促進免疫功能

　　柴胡多糖、柴胡熱水提取物(高分子組分)等能促進機體免疫功能。柴胡多糖可增加枯否(Kupffer)細胞吞噬功能，增強自然殺傷細胞的功能，提高病毒特異抗體滴度，提高淋巴細胞轉(zhuǎn)化率和皮膚遲發(fā)型超敏反應(yīng)。

　　5.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳

　　柴胡煎劑、總皂苷、柴胡皂苷元對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有明顯抑制作用，可使動物的自發(fā)活動減少，條件反射抑制，延長巴比妥類藥物的睡眠時間，拮抗中樞興奮劑(苯丙胺、咖啡因等)的作用。正常人服用柴胡粗制劑后也可出現(xiàn)嗜睡等中樞抑制現(xiàn)象。

　　柴胡煎劑、柴胡皂苷對多種實驗性疼痛模型動物呈現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用。柴胡皂苷可提高實驗動物的痛閾值，并且該作用可部分被納絡(luò)酮所拮抗。

　　柴胡、柴胡粗皂苷、柴胡皂苷元有較好的鎮(zhèn)咳作用。柴胡總皂苷的鎮(zhèn)咳強度略低于可待因。柴胡皂苷元注射給藥，鎮(zhèn)咳效果良好。

　　6.保肝、利膽、降血脂

　　柴胡、一柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇具有保肝作用，對多種原因引起的動物實驗性肝損傷有一定的防治作用。能使ALT、AST降低，減輕肝細胞損傷，促進肝功能恢復正常。柴胡保肝機制可能在于：柴胡皂苷對生物膜(如線粒體膜)有直接保護作用;柴胡皂苷促進腦垂體分泌ACTH，進而升高血漿皮質(zhì)醇;拮抗外源性甾體激素對腎上腺的萎縮作用，提高機體對非特異性刺激的抵抗能力;促進肝細胞DNA合成，抑制細胞外基質(zhì)的合成。

　　柴胡水浸劑和煎劑具有明顯的利膽作用，可使實驗動物的膽汁排出量增加，降低膽汁中膽酸、膽色素和膽固醇的含量。醋炙柴胡的利膽作用最強。

　　柴胡影響脂質(zhì)代謝的主要成分為柴胡皂苷、皂苷元a和b、柴胡醇。α-菠菜甾醇。柴胡[醫(yī)。學敎育。網(wǎng)搜。集整理]皂苷可使實驗性高脂血癥動物的膽固醇、甘油三酯和磷脂水平降低，其中降低甘油三酯的作用最為明顯;還可加速14C-膽固醇及其代謝產(chǎn)物從糞便排泄。柴胡醇、α-菠菜甾醇可降低高膽固醇血癥動物的膽固醇水平。柴胡對正常動物的血脂水平無明顯影響。

　　7.對內(nèi)臟平滑肌的作用

　　柴胡粗皂苷可明顯增強乙酰膽堿對豚鼠、家兔離體腸肌的收縮作用;而其復方制劑又可對抗乙酰膽堿、氯化鋇、組胺等所致的腸肌痙攣。柴胡粗皂苷、柴胡多糖對多種實驗性胃黏膜損傷模型有保護作用。柴胡還有興奮子宮作用。

　　綜上所述，柴胡的解熱、抗病原微生物、抗炎，促進免疫功能等作用是其和解表里功效的藥效學基礎(chǔ);保肝、利膽、降脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛等是其疏肝解郁功效的體現(xiàn);而其對內(nèi)臟平滑肌的作用可能與其升舉陽氣功效有關(guān)。

　　【現(xiàn)代應(yīng)用】

　　1.發(fā)熱

　　2.病毒性肝炎

　　3.咳嗽

　　4.高脂血癥

　　5.流行性腮腺炎

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