2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識二》必背知識點（19）

　　第三亞類 留鉀利尿劑

　　留鉀利尿劑為低效利尿劑，能夠減少 K 排出。它可分為兩類，一類為醛固酮(鹽皮質激素)受體阻斷劑(如螺內酯)，另一類為腎小管上皮細胞 Na 通道抑制劑(如氨苯蝶啶、阿米洛利)，它們均主要作用于遠陸小管遠端和集合管。

　　留鉀利尿劑在集合管和遠曲小管產生拮抗醛固酮的作用。目前可用作醛固酮受體阻斷劑的有螺內酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸鉀。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.醛固酮受體阻斷劑

　　螺內酯是醛固酮的競爭性拮抗藥。作用特點有：

　　(1)螺內酯的利尿作用弱，起效緩慢而持久。

　　(2)螺內酯具有抑制心肌纖維化和改善血管內皮功能異常，增加 NO 生物活性的作用，使心力衰竭者獲益。

　　2.腎小管上皮細胞鈉離子通道抑制劑

　　(1)阿米洛利為保鉀利尿劑作用最強的藥物。在高濃度時，可能抑制 H+和 Ca2+的排泄。阿米洛利主要以原形藥物由腎臟排泄。

　　(2)氨苯蝶啶在肝臟代謝，但其活性形式及代謝物從腎臟排泄。由于氨苯蝶啶消除途徑廣泛，因此半衰期比阿米洛利短，每天需多次給藥。

　　它們在臨床上常與排鉀利尿劑合用治療頑固性水腫。

　　(二)典型不良反應

　　十分常見高鉀血癥，高鉀血癥的發(fā)生常以心律失常為首發(fā)表現，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。

　　(三)禁忌證

　　(1)對螺內酯或對其他磺酰脲類過敏者。

　　(2)高鉀血癥者(>5mmol/L) 。

　　(3)急慢性腎衰竭者、腎功能不全者。

　　(4)無尿者以及腎排泌功能嚴重損害者。

　　(四)藥物相互作用

　　1.螺內酯

　　(1)與 ACEI 或補鉀藥合用，可使發(fā)生高血鉀的危險增加。

　　(2)阿司匹林可以減弱其利尿作用。

　　(3)不宜與兩性霉素合用，因能增加腎毒性。

　　(4)螺內酯能抑制地高辛的排泄而使血清地高辛濃度升高，合用時應監(jiān)測地高辛血漿藥物濃度。

　　2.氨苯蝶啶

　　與下列藥物合用會發(fā)生藥物相互作用，應當慎重：

　　(1)與 ACEI 聯合應用，可以增加高鉀血癥的危險。

　　(2)與吲哚美辛合用，可引起急性腎衰竭。

　　(3)與西咪替丁合用，生物利用度增加，同時藥物清除減少。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)監(jiān)護可能出現的電解質紊亂

　　(1)留鉀利尿劑應避免用于急性腎衰竭者，對腎功能障礙的患者也應慎用，并注意監(jiān)測患者的血肌酐水平。

　　(2)避免進食富含鉀的食物，如橙汁、蘋果、無花果、香蕉或李子;不要食用含鉀的鹽代用品，忌用葡萄柚汁、酒精。

　　(二)給藥宜個體化

　　給藥應個體化，螺內酯應從最小有效劑量開始使用。

　　三、主要藥品

　　螺內酯

　　Spironolactone

　　【適應證】用于：(1)水腫性疾病。(2)作為治療高血壓的輔助藥物。(3)原發(fā)性醛固酮增多癥的診斷和治療。(4)與噻嗪類利尿劑合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。

　　氨苯蝶啶

　　Triamterene

　　【適應證】用于慢性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征、糖皮質激素治療過程中發(fā)生的水鈉潴留，特發(fā)性水腫，亦用于對氫氯噻嗪或螺內酯無效者。

　　阿米洛利

　　Amiloride

　　【適應證】用于治療水腫性疾病，亦可用于難治性低鉀血癥的輔助治療。

　　第四亞類 碳酸酐酶抑制劑

　　乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑。其利尿機制是通過作用于近曲小管前段的上皮細胞，抑制細胞內碳酸酐酶，降低細胞內氫離子的產生，減少向管腔的分泌。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　(1)利尿作用極弱，但對伴隨水腫的子癇患者則有良好的利尿、降壓作用。 (2)本品可抑制睫狀體上皮細胞的碳酸酐酶活性，通過減少房水生成來降低眼壓。主要用于治療青光眼減少房水的生成，降低眼內壓，對多種類型的青光眼有效，是乙酰唑胺應用最廣的適應證。

　　(二)典型不良反應

　　1.中樞神經抑制、嗜睡和感覺異常。

　　2.血液系統可見骨髓功能抑制。

　　3.皮膚毒性。

　　4.磺胺樣腎損害、對磺胺過敏者易對本品產生過敏反應。

　　(三)禁忌證

　　腎衰竭、腎結石、代謝性酸中毒和嚴重肝硬化的患者。

　　記憶口訣：利尿藥物強中弱，嚴重水腫腎衰竭，宜選速尿來解救，水腫降壓選噻嗪，留鉀利尿效果差，各型水腫配伍它。

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