第三節(jié) 孕激素
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
孕激素主要由卵巢的黃體細(xì)胞分泌，以孕酮(黃體酮)為主。
孕激素是維持妊娠所必需的。
記憶口訣：分泌來自于黃體，維持妊娠是必需。
合成的孕激素有 19-去甲基睪酮類、有 17a-羥孕酮類、19-去甲基孕酮類三類。
(1)甲羥孕酮是作用較強(qiáng)的孕激素，無雌激素活性，口服和注射均有效。(2)炔孕酮為口服有效的孕激素，其作用與黃體酮相似。(3)環(huán)丙孕酮的抗雄激素作用很強(qiáng)，也有孕激素活性(4)地屈孕酮為高選擇性的孕激素，地屈孕酮也可以用于由于黃體功能不足導(dǎo)致的先兆流產(chǎn);與黃體酮相比，兩者的藥理作用很相似，但是黃體酮口服很不容易吸收，而地屈孕酮口服吸收好。
(二)典型不良反應(yīng)
常見突破性出血、陰道點(diǎn)狀出血、月經(jīng)不規(guī)則、宮頸分泌物性狀改變、乳房腫痛、性欲降低或性快感缺乏;長(zhǎng)期應(yīng)用可引起子宮內(nèi)膜萎縮、月經(jīng)減少、閉經(jīng)，并易誘發(fā)陰道真菌感染;對(duì)男性偶見乳房發(fā)育、性欲降低、精子生成減少、導(dǎo)致男性不育。偶見體重增加、血糖升高、高鈣血癥。罕見心悸、心肌梗死、心動(dòng)過速、體液潴留、水腫，并可增加血栓栓塞性疾病的風(fēng)險(xiǎn)，包括血栓性靜脈炎及肺動(dòng)脈栓塞。
(三)禁忌證
1.黃體酮禁用于肝功能不全、不明原因陰道出血、動(dòng)脈疾患高�；颊吆腿橄侔┗颊�。
2.甲羥孕酮禁用于肝、腎功能不全，心血管疾患、高血壓、糖尿病、哮喘、癲癇、偏頭痛、未明確診斷的陰道出血、有血栓病史(晚期腫瘤治療除外)和膽囊疾病患者。
3.炔孕酮禁用于嚴(yán)重心、肝、腎功能不全患者及妊娠期婦女。惡病質(zhì)患者、嚴(yán)重抑郁者、未發(fā)育青年人、有血栓史患者。
4.環(huán)丙孕酮禁用于肝病患者、
5.普美孕酮和諾美孕酮禁用于肝病患者。
6.屈螺酮禁用于有血栓病史、偏頭痛病史、累及血管的糖尿病、胰腺炎并伴有重度高三酰甘油血癥、重度腎功能不全或急性腎衰、腎上腺功能不全、肝臟腫瘤、性激素依賴的惡性腫瘤、原因不明的陰道出血者。
(四)藥物相互作用
屈螺酮只有很小部分通過 CYP3A4 代謝，相互作用較少見。
三、主要藥品
黃體酮
Progesterone
【適應(yīng)證】用于習(xí)慣性流產(chǎn)、痛經(jīng)、經(jīng)血過多或血崩癥、閉經(jīng)等。
【注意事項(xiàng)】慎用于心血管疾患、腎功能不全、糖尿病、哮喘、癲癇、偏頭痛或其他可能加重體液潴留病癥患者。
甲羥孕酮
Medroxyprogesterone
【適應(yīng)證】用于痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位癥等。大劑量可用作長(zhǎng)效避孕針。
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