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2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識二》知識點專項突破(19)

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第三節(jié) 磺酰脲類促胰島素分泌藥

  一、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點

  藥理作用——刺激胰島β細胞分泌胰島素。

  1.格列本脲:口服后30min起效,作用持續(xù)約16~24h。

  2.格列吡嗪:無明顯蓄積,故較少引起低血糖反應。

  3.格列齊特:主要由腎臟排出。

  4.格列喹酮:僅5%經(jīng)腎排泄——適用于有腎功能輕度不全者(格列喹酮——腎)。

  5.格列美脲。

  (二)典型不良反應

  1.常見——低血糖反應;體重增加;口腔金屬味;食欲改變;

  2.血液系統(tǒng)——粒細胞計數(shù)減少(咽痛、發(fā)熱、感染)、血小板減少癥(出血、紫癜)。

  (三)禁忌證

  1.1型糖尿病;2型糖尿病合并嚴重并發(fā)癥者。

  2.格列齊特——禁用于應用咪康唑治療者。

  二、用藥監(jiān)護

  (一)繼發(fā)失效問題——

  患者在使用磺酰脲類降糖藥之初的1個月或更長的時間,血糖控制滿意,但后來療效逐漸下降,最后不得不換用或加用其他口服降糖藥及胰島素治療。

  (二)心血管安全性

  格列本脲對缺血的心肌可能有害。

  (三)辨證用藥

  (1)按高血糖類型不同選擇:

  A.空腹血糖較高——長效:格列齊特和格列美脲(空腹特別美);

  B.餐后血糖升高——短效:格列吡嗪、格列喹酮(餐后比較魁梧);

  C.病程較長、且空腹血糖較高——格列本脲、格列美脲、格列齊特或上述藥的控、緩釋制劑。

  (2)輕、中度腎功能不全者——格列喹酮。嚴重腎功能不全——胰島素。

  (3)既往發(fā)生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、格列吡嗪(心靈比較美)。

  急性心肌梗死者:急性期——胰島素,急性期后——磺酰脲類。

  (4)格列本脲——降糖作用強,一定要注意不可過量。

  (5)促胰島素分泌藥須在進餐前即刻或餐中服用,因為服藥后不進餐會引起低血糖。

  (6)應激狀態(tài)如發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)時——必須換胰島素治療。

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