第七節(jié) 高糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑
艾塞那肽和利拉魯肽。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
機(jī)制——以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延緩胃排空，通過中樞性的食欲抑制來減少進(jìn)食量。
在血糖水平較低時(shí)不抑制胰高血糖素的分泌。最大作用出現(xiàn)在用藥后3h。
優(yōu)勢(shì)：
(1)增加胰島素分泌、外周組織對(duì)胰島素的敏感性——降低餐后血糖。
(2)增加胰島素分泌主基因的表達(dá)——增加胰島素的生物合成，每日注射1次即可。
(3)控制患者收縮壓，改善心血管功能和降低心血管事件風(fēng)險(xiǎn)。
(4)顯著降低體重。
艾塞那肽
【用法與用量】
1.僅用于皮下注射。
2.一日2次，于早餐和晚餐前60min內(nèi)給藥，餐后不可給藥。
3.每一次給藥劑量都是固定的，不需要根據(jù)血糖水平作隨時(shí)調(diào)整。
(二)典型不良反應(yīng)
1.低血糖。
2.胃腸道不適、嘔吐、消化不良、腹瀉、胰腺炎、體重減輕和過敏性反應(yīng)。
(三)禁忌證
1.1型糖尿病;糖尿病酮癥酸中毒患者。
2.胰腺炎患者;有個(gè)人及家族甲狀腺髓樣癌病史者;多發(fā)性內(nèi)分泌腺腫瘤綜合征2型的患者。
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