2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》沖刺系統(tǒng)備考(1)

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精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

　　1.鎮(zhèn)靜與催眠藥

　　2.抗癲癇藥

　　3.抗抑郁藥

　　4.腦功能改善及抗記憶障礙藥

　　5.鎮(zhèn)痛藥

第一節(jié)　鎮(zhèn)靜與催眠藥

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.巴比妥類——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　●小劑量——鎮(zhèn)靜、催眠;

　　●中劑量——麻醉;

　　●大劑量——昏迷，甚至死亡。

　　●脂溶性高，作用快——異戊巴比妥;

　　●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

　　2.苯二氮䓬類——激動苯二氮䓬受體——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮

　　●阿普唑侖

　　地西泮——吸收最快。

　　【地西泮】——用于：

　　1.焦慮\鎮(zhèn)靜催眠

　　2.抗癲癇——補充：癲癇持續(xù)狀態(tài)——首選。

　　3.抗驚厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛;家族性、老年性和特發(fā)性震顫;

　　4.手術(shù)麻醉前給藥。

　　【注意事項】

　　(1)原則上不應(yīng)作連續(xù)靜脈滴注，但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時例外。

　　(2)不要驟然停藥——防止反跳現(xiàn)象。

　　(3)治療癲癇時，可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。

　　3.其他類——特異性更好、安全性更高。

　　(1)環(huán)吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

　　——鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。

　　(2)含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)——唑吡坦——僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.巴比妥類

　�、俪Ｒ姡骸八拮怼爆F(xiàn)象——嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無力。

　　②依賴性——強烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量，或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征。

　　③剝脫性皮疹(可能致死)——立即停藥!

　　2.苯二氮䓬類

　　①耐藥性;

　�、谕蝗煌Ｋ帯刺F(xiàn)象、依賴性、殘余(后遺)效應(yīng)。

　　③精神運動損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟失調(diào)。

　　3.其他類

　�、龠蜻撂梗汗矟д{(diào)、精神紊亂。

　�、谧羝タ寺。菏人⒕皴e亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。

　　(三)藥物相互作用

　　主要強調(diào)——巴比妥類——肝藥酶誘導劑——加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝——降低療效。

　�、俸嫌靡阴０被宇愃帯档鸵阴０被宇愃幆熜В黾痈沃卸疚ｋU。

　�、谂c糖皮質(zhì)激素、洋地黃類、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類抗抑郁藥合用——降低藥效。

　�、叟c抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥

　　(1)入睡困難——首選——艾司唑侖、扎來普隆。

　　為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質(zhì)量(夜間覺醒或早間覺醒過早——唑吡坦、艾司佐匹克隆。

　　(2)焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者——氟西泮、三唑侖(“迷魂藥”)。

　　憂郁型的早醒失眠者，在常用催眠藥無效時，可配合抗抑郁藥。

　　(3)睡眠時間短，且夜間易醒早醒——夸西泮。

　　(4)精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮;

　　(5)自主神經(jīng)功能紊亂，內(nèi)分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調(diào)所致失眠——谷維素。

　　(6)老年失眠——10%水合氯醛，起效快。

　　(7)偶發(fā)失眠——唑吡坦、雷美替胺。

　　安眠藥首選

　　A偶爾失眠——唑吡坦;

　　B緊張——氯美扎酮;

　　C老人——水合氯醛;

　　D入睡困難——艾司唑侖，扎萊普隆;

　　E早醒——氟、夸西泮、三唑侖。

　　(二)注意用藥的安全性

　　(1)耐藥性及依賴性——應(yīng)交替使用。

　　(2)服用后應(yīng)注意避免駕車、操縱機器和高空作業(yè)。

　　(3)服用期間不宜飲酒——增強睡眠程度，加重頭痛、頭暈。

　　(三)關(guān)注巴比妥類的合理應(yīng)用

　　(1)過敏反應(yīng)

　　患者易出現(xiàn)皮疹，嚴重者可能發(fā)生剝脫性皮疹和史蒂文斯-約翰綜合征(可能致死)。

　　(2)靜脈注射——

　　呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。

　　(四)關(guān)注老年人對苯二氮䓬類的敏感性和“宿醉”現(xiàn)象

　　(1)老年人對苯二氮䓬類藥物較敏感——服用藥后，可產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用;覺醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運動障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象，極易跌倒和受傷——必須告知患者晨起時宜小心。

　　(2)靜脈注射——更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。

　　【單元測試·解析版】

　　1. 巴比妥類藥物急性中毒致死的直接原因是

　　A.肝臟損害

　　B.循環(huán)衰竭

　　C.深度呼吸抑制

　　D.昏迷

　　E.繼發(fā)感染

　　『正確答案』C

　　2. 關(guān)于苯二氮䓬類鎮(zhèn)靜催眠藥的敘述，不正確的是

　　A.是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥

　　B.臨床上用于治療焦慮癥

　　C.可用于心臟電復(fù)律前給藥

　　D.可用于治療小兒高熱驚厥

　　E.長期應(yīng)用不會產(chǎn)生依賴性和成癮性

　　『正確答案』E

　　3. 地西泮適應(yīng)證不包括

　　A.鎮(zhèn)靜催眠

　　B.抗癲癇和抗驚厥

　　C.肌緊張性頭痛

　　D.特發(fā)性震顫

　　E.三叉神經(jīng)痛

　　『正確答案』E

　　4. 苯巴比妥顯效慢的主要原因是

　　A.吸收不良

　　B.體內(nèi)再分布

　　C.腎排泄慢

　　D.脂溶性較小

　　E.血漿蛋白結(jié)合率低

　　『正確答案』D

　　5.可用于鎮(zhèn)靜催眠的藥物是

　　A.卡馬西平

　　B.阿普唑侖

　　C.帕羅西汀

　　D.茴拉西坦

　　E.曲馬多

　　『正確答案』B

　　6. 關(guān)于巴比妥類藥物藥理作用的描述，錯誤的是

　　A.鎮(zhèn)靜

　　B.催眠

　　C.麻醉

　　D.抗驚厥

　　E.鎮(zhèn)痛

　　『正確答案』E

　　7. 下述催眠藥物中，入睡困難的患者應(yīng)首選

　　A.艾司唑侖

　　B.氟西泮

　　C.谷維素

　　D.阿普唑侖

　　E.地西泮

　　『正確答案』A

　　8. 下述催眠藥物中，偶發(fā)性失眠者應(yīng)首選

　　A.艾司唑侖

　　B.唑吡坦

　　C.谷維素

　　D.阿普唑侖

　　E.地西泮

　　『正確答案』B

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