2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》沖刺系統(tǒng)備考(1)

第二節(jié)　抗癲癇藥

　　癲癇——分為：

　　1.局限性發(fā)作——部分性發(fā)作;

　　2.全身性發(fā)作——

　　(1)強直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)

　　(2)失神性發(fā)作(小發(fā)作)

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.巴比妥類——苯巴比妥、異戊巴比妥鈉、撲米酮。

　　機制——

　　(1)增強A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性，抑制谷氨酸興奮性，抑制突觸傳遞，增加運動皮質的電刺激閾值，從而提高癲癇發(fā)作的閾值，抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴散。

　　(2)調節(jié)鈉、鉀、鈣通道，阻滯Na+依賴性動作電位的快速發(fā)放，調節(jié)Na+,K+-ATP轉化酶活性——抗驚厥。

　　2.苯二氮䓬類——地西泮、硝西泮、氯硝西泮

　　激動GABA受體;

　　作用于Na+通道。

　　可加強突觸前抑制，抑制皮質、丘腦和邊緣系統(tǒng)的病灶異常放電向周圍腦組織的擴散——抗驚厥。

　　但不能消除病灶的異常放電。

　　3.乙內酰脲類——苯妥英鈉。

　　機制——

　　減少鈉離子內流，限制Na+通道介導的發(fā)作性放電的擴散。

　　補充——癲癇大發(fā)作首選!

　　適應癥——

　　癲癇——強直陣攣性發(fā)作(精神運動性發(fā)作、顳葉癲癇)、單純及復雜部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)、繼發(fā)性全面發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài);

　　三叉神經痛;

　　洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常。

　　4.二苯并氮䓬類——卡馬西平、奧卡西平。

　　機制——

　　阻滯電壓依賴性鈉通道，抑制突觸后神經元高頻動作電位發(fā)放;

　　阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放，阻斷神經遞質釋放——抗驚厥。

　　【卡馬西平】

　　癲癇

　　躁狂癥

　　三叉神經痛

　　神經源性尿崩癥

　　5.γ-氨基丁酸類似物

　　——加巴噴丁、氨己烯酸——GABA氨基轉移酶抑制劑。

　　(1)加巴噴丁——

　　增加腦組織GABA的釋放;

　　不激動GABA受體，也不抑制GABA再攝取。

　　(2)氨己烯酸——

　　減少GABA降解——提高腦內GABA濃度。

　　6.脂肪酸類——丙戊酸鈉

　　機制：未明。

　　可能為——

　　抑制GABA降解，或促進合成——增加腦內GABA濃度。

　　適應癥——各種類型的癲癇。包括：全身性強直性-陣攣發(fā)作及部分性發(fā)作;雙相情感障礙相關的躁狂發(fā)作。

　　馬上小結——抗癲癇藥的機制

　　1.巴比妥類——X巴比妥、撲米酮① 增強A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性

　�、� 阻滯Na+依賴性動作電位的快速發(fā)放

　　2.X西泮① 激動GABA受體;②作用于Na+通道。

　　3.苯妥英鈉減少鈉離子內流

　　4.卡馬西平、

　　奧卡西平① 阻滯鈉通道，抑制突觸后神經元動作電位發(fā)放;

　�、� 阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放，阻斷遞質釋放

　　5.加巴噴丁、氨己烯酸GABA氨基轉移酶抑制劑：加巴噴丁——增加GABA釋放;

　　氨己烯酸——減少GABA降解

　　6.丙戊酸鈉抑制GABA降解，或促進合成——增加腦內GABA濃度。

　　重要考點!抗癲癇用藥的選擇

　　首選

　　全面性發(fā)作：強直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)丙戊酸鈉、卡馬西平、拉莫三嗪、托吡酯

　　部分性發(fā)作同上+奧卡西平

　　典型失神性發(fā)作(小發(fā)作)丙戊酸鈉、乙琥胺

　　非典型失神、失張力和強直發(fā)作丙戊酸鈉、拉莫三嗪、氯硝西泮

　　【補充 —曾經的經典結論】

　　重要小結!

　　癲癇類型首選藥物

　　1.持續(xù)狀態(tài)地西泮靜注

　　2.大苯妥英鈉

　　3.小乙琥胺

　　4.大+小(混合型)丙戊酸鈉

　　5.精神運動發(fā)作卡馬西平

　　6.三叉神經痛

　　大苯小乙，丙戊全能，

　　三精制藥，卡馬西平。

　　(二)典型不良反應

　　1.巴比妥類及苯二氮䓬類——見第一節(jié)。

　　2.乙內酰脲類(苯妥英鈉)

　　——齒齦增生、共濟失調、眼球震顫、行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、小腦前庭癥狀、肌力減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、出血及昏迷。

　　3.二苯并氮䓬類(卡馬西平)

　　——視物模糊、復視、眼球震顫、頭痛。

　　4.脂肪酸類(丙戊酸鈉)

　　——肝臟中毒(球結膜和皮膚黃染)、過敏性皮疹、異常出血或瘀斑、胰腺炎、月經不規(guī)律。

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