第十一節(jié) 硝基呋喃類抗菌藥物
―、藥理作用與臨床評價
(―)作用特點
機(jī)制——敏感菌可將其還原成能抑制乙酰輔酶A等多種酶的活性產(chǎn)物,進(jìn)而干擾細(xì)菌代謝并損傷DNA。
廣譜,不易產(chǎn)生耐藥性。
口服吸收差;
血漿藥物濃度低(尿液濃度高)。
(二)典型不良反應(yīng)
嘔吐、食欲減退和腹瀉;嚴(yán)重者可發(fā)生周圍神經(jīng)炎。
(三)禁忌證
新生兒、妊娠婦女、腎功能不全及對硝基呋喃類藥過敏者。
(四)藥物相互作用
1.與肝毒性、神經(jīng)毒性、可致溶血藥物合用,增加毒性。
2.丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的腎小管分泌,導(dǎo)致后者的血漿濃度增高或血清半衰期延長,而尿濃度則降低,療效亦減弱,丙磺舒等的劑量應(yīng)予調(diào)整。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(1)與食物同服,以減少對胃腸道的刺激。
(2)應(yīng)用呋喃唑酮期間和停藥后5日內(nèi),禁止飲酒,以免引起“雙硫侖樣”反應(yīng)。
三、主要藥品
1.呋喃妥因
【適應(yīng)證】尿中濃度較高,腎小球濾過為主要排泄途徑——
(1)急性單純性下尿路感染。
(2)預(yù)防尿路感染。
【注意事項】
(1)療程應(yīng)至少7日,或繼續(xù)用藥至尿液中細(xì)菌清除3日以上。
(2)長期應(yīng)用6個月以上者,可能發(fā)生彌漫性間質(zhì)性肺炎或肺纖維化。
2.呋喃唑酮
——主要治療細(xì)菌性痢疾等腸道感染、賈第鞭毛蟲感染及陰道滴蟲病等。
3.呋喃西林
——僅作外用。
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