第十二節(jié) 硝基咪唑類(lèi)抗菌藥物
甲硝唑、替硝唑、奧硝唑。
―、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.原蟲(chóng)——阿米巴病、陰道滴蟲(chóng)病首選藥;抗賈第鞭毛蟲(chóng);
2.厭氧菌——脆弱擬桿菌等;艱難梭菌所致假膜性腸炎;
3.與其他藥物聯(lián)合用于：
——幽門(mén)螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍;
——盆腔、腸道、腹腔手術(shù)的預(yù)防用藥。
【機(jī)制】尚未完全闡明。
1.抗阿米巴原蟲(chóng)——抑制其氧化還原反應(yīng)，使原蟲(chóng)的氮鏈發(fā)生斷裂——死了!
2.抗厭氧菌——硝基被厭氧菌的硝基還原酶還原成一種細(xì)胞毒，作用于細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程
耐藥菌——缺乏硝基還原酶。
(二)典型不良反應(yīng)
常見(jiàn)——神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)：頭痛、眩暈，偶見(jiàn)感覺(jué)異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)。
(三)禁忌證
1.對(duì)硝基咪唑類(lèi)藥過(guò)敏者。
2.有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患、血液病者、妊娠及哺乳期婦女。
(四)藥物相互作用
1.能抑制華法林等抗凝血藥的代謝，加強(qiáng)它們的作用，引起凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。
2.同時(shí)應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等肝藥酶誘導(dǎo)劑，可加強(qiáng)本類(lèi)藥代謝，使血漿藥物濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
3.同時(shí)應(yīng)用西咪替丁等肝藥酶抑制劑，可減緩本類(lèi)藥的代謝及排泄。
4.干擾雙硫侖代謝，二者合用時(shí)，患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案
濃度依賴型——盡量減少給藥次數(shù)。
(二)用藥過(guò)程監(jiān)測(cè)神經(jīng)毒性及肝功能
(1)甲硝唑代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色，應(yīng)告知患者。
(2)用藥期間注意患者是否出現(xiàn)頭痛、眩暈等神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，如發(fā)生，即停藥。
(3)“雙硫侖樣”反應(yīng)——應(yīng)用期間或之后7日內(nèi)禁酒及含乙醇的食物、藥物。
三、主要藥品
1.甲硝唑
2.替硝唑——甲硝唑的類(lèi)似物。
作為甲硝唑的替代藥，用于幽門(mén)螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍。
能進(jìn)入各種體液，并可通過(guò)血-腦屏障。
局部用藥療效也較好。
【替硝唑——注意事項(xiàng)】
(1)治療念珠菌感染，癥狀會(huì)加重，需同時(shí)給抗真菌治療。
(2)對(duì)阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。
(3)妊娠3個(gè)月內(nèi)婦女禁用——可能的致癌、致畸、致突變作用。
3.奧硝唑
第三代，優(yōu)點(diǎn)：
�、偎幮С掷m(xù)時(shí)間長(zhǎng)，血漿消除半衰期長(zhǎng)，可減少患者服藥次數(shù)，方便使用;
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③抗厭氧菌——最低抑菌濃度和最低殺菌濃度均小于甲硝唑和替硝唑。
奧硝唑的左旋體——左奧硝唑：不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低，僅為奧硝唑的1/15。
右旋體——奧硝唑產(chǎn)生神經(jīng)毒性的主要根源。
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