第五節(jié) 調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡的藥物
―、藥理作用與臨床評價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.雌激素類——己烯雌酚和炔雌醇。
機(jī)制：對下丘腦-垂體-性腺軸的負(fù)反饋?zhàn)饔谩?/P>
用于：絕經(jīng)后乳腺癌。不良反應(yīng)較多。
2.抗雌激素類
(1)雌激素受體拮抗劑——他莫昔芬和托瑞米芬。
機(jī)制——乳腺癌細(xì)胞胞漿內(nèi)存在雌激素受體，他莫昔芬與雌激素競爭性結(jié)合雌激素受體，形成他莫昔芬-受體蛋白復(fù)合物，該復(fù)合物不能像雌激素與受體結(jié)合的復(fù)合物一樣促使癌細(xì)胞的DNA與mRNA結(jié)合——抑制雌激素依賴性蛋白質(zhì)的結(jié)合，最終抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。
�、偎舴摇壳白畛Ｓ谩橄侔�(雌激素受體ER、孕激素受體PR陽性，絕經(jīng)前、后均可)、卵巢癌和子宮內(nèi)膜癌。
�、谕腥鹈追摇涣挤磻�(yīng)較少。
(2)芳香氨酶抑制劑——來曲唑、阿那曲唑。
機(jī)制——抑制芳香化酶活性，阻斷雄烯二酮及睪酮經(jīng)芳香化作用轉(zhuǎn)化成雌激素——抑制乳癌細(xì)胞生長。
不能抑制卵巢功能，故不能用于絕經(jīng)前乳腺癌患者。
3.孕激素類——甲羥孕酮及甲地孕酮。
適應(yīng)證：
乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌。
4.雄激素類——丙酸睪酮。用于：乳腺癌，已基本被替代。
5.抗雄激素類——氟他胺。
用于：前列腺癌。機(jī)制——與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體。
不良反應(yīng)：雄激素作用減少——男性乳房女性化，乳房觸痛、溢乳、性欲減退、精子計(jì)數(shù)減少。
氟他胺的羥基代謝物——更高親和力，作用更強(qiáng)。
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