2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考前精編資料：十三章

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第十三章　抗寄生蟲藥

　　概述

　　一、抗瘧藥

　　(一)主要用于控制癥狀的藥物

　　1.氯喹

　　【抗瘧作用】

　　能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的瘧原蟲，迅速控制瘧疾癥狀的發(fā)作，對惡性瘧有根治作用;

　　不足：對紅細(xì)胞外期無效，不能作病因性預(yù)防和良性瘧的根治，會復(fù)發(fā)。

　　【臨床作用】

　　1.瘧疾——首選。

　　2.腸外阿米巴病。

　　3.免疫抑制作用。

　　大劑量可用于治療類風(fēng)關(guān)、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、腎病綜合征。

　　【不良反應(yīng)】

　　輕度的頭暈，頭痛、胃腸不適、皮疹等。

　　長期大劑量——蓄積中毒，出現(xiàn)眼、耳毒性、心血管反應(yīng)、白細(xì)胞減少以及肝臟、腎臟損害。

　　致畸作用——孕婦禁用。

　　2.青蒿素

　　【抗瘧作用】對紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲有強(qiáng)大殺滅作用，對紅外期瘧原蟲無效。

　　【臨床應(yīng)用】

　　耐氯喹及耐多藥的惡性瘧，尤其是腦型惡性瘧。

　　不足：

　　(1)復(fù)發(fā)率較高。

　　(2)耐藥性。

　　【不良反應(yīng)】

　　少，胃腸道反應(yīng)。

　　動物試驗(yàn)：神經(jīng)毒性、骨髓抑制、肝損害及胚胎毒性作用。

　　3.奎寧

　　【作用與用途】

　　對紅細(xì)胞內(nèi)期各種瘧原蟲有殺滅作用。

　　用于耐氯喹及耐多藥的惡性瘧，尤其是腦型惡性瘧。

　　對心臟有抑制作用，還有一定退熱作用，對妊娠子宮有輕微興奮作用。

　　【不良反應(yīng)】多，不作首選藥。

　　金雞納反應(yīng)、發(fā)生急性溶血，引起高熱、寒戰(zhàn)、血紅蛋白尿(黑尿熱)和腎衰竭，可致死。

　　孕婦禁用。

　　【前后聯(lián)系TANG】金雞納反應(yīng)——奎寧、奎尼丁。

　　(二)主要用于病因性預(yù)防的藥物——乙胺嘧啶

　　對紅細(xì)胞外期瘧原蟲有抑制作用，是病因性預(yù)防的首選藥。

　　【機(jī)制】——抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，影響葉酸代謝過程，阻礙核酸合成。

　　(三)主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物——伯氨喹

　　對紅細(xì)胞外期及瘧原蟲的配子體均有較強(qiáng)的殺滅作用;

　　對惡性瘧紅細(xì)胞內(nèi)期無效——不能控制發(fā)作。

　　臨床：控制復(fù)發(fā)和阻止傳播的首選藥。

　　【馬上小結(jié)TANG】抗瘧藥作用及臨床應(yīng)用

　　藥物 作用 應(yīng)用

　　氯喹 殺滅紅內(nèi)期的裂殖體;

　　可根治惡性瘧;

　　奎寧更適用于腦型惡性瘧 控制癥狀發(fā)作

　　青蒿素

　　奎寧

　　伯氨喹 對紅外期的子孢子有較強(qiáng)的殺滅作用，殺滅配子體 控制復(fù)發(fā)和傳播

　　乙胺嘧啶 殺滅紅外期的裂殖子 預(yù)防

　　抗瘧藥口訣【TANG】

　　乙胺預(yù)防伯氨傳，氯喹青青發(fā)作管。

　　抗瘧藥總結(jié)-TANG

　　進(jìn)入瘧區(qū)怎么辦，

　　乙胺嘧啶來防范。

　　控制癥狀用氯喹，

　　根治須加伯氨喹。

　　伯氨喹，能耐大，

　　防止傳播和復(fù)發(fā)。

　　抗瘧藥機(jī)理

　　氯喹奎寧紅內(nèi)期，

　　乙胺嘧啶紅外期，

　　伯氨喹，配子期，

　　外加繼發(fā)紅外期。

　　二、抗阿米巴病藥與抗滴蟲病藥

　　甲硝唑

　　【藥理作用】

　　(1)抗阿米巴——首選。不足：對包囊無作用。

　　(2)抗滴蟲——首選。

　　(3)抗賈第鞭毛蟲——最有效的藥物。

　　(4)抗厭氧菌，尤其對脆弱桿菌感染特別有效。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病。

　　2.泌尿生殖道滴蟲感染。

　　3.厭氧菌——產(chǎn)后盆腔感染、口腔急性感染、腹腔感染及敗血癥。

　　【不良反應(yīng)】

　　頭痛、惡心、口中金屬味、腹瀉、腹痛以及白細(xì)胞暫時性減少等。

　　服藥期間應(yīng)禁酒——為什么?

　　答：甲硝唑干擾乙醛代謝，出現(xiàn)急性乙醛中毒反應(yīng)。

　　【替硝唑】

　　也用于阿米巴、滴蟲病和厭氧菌感染的治療。

　　特點(diǎn)(與甲硝唑相比)——

　　半衰期較長，有效血藥濃度可維持72h，毒性低。

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