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第二節(jié) 體內(nèi)藥物變化的時(shí)間過(guò)程
體內(nèi)藥量隨時(shí)間而變化的過(guò)程是藥動(dòng)學(xué)研究的中心問(wèn)題。藥物在體內(nèi)的濃度隨時(shí)間而變化，表現(xiàn)為藥效的顯現(xiàn)與消逝過(guò)程，臨床上用曲線(xiàn)來(lái)表達(dá)時(shí)間與藥效的關(guān)系，即時(shí)效關(guān)系。實(shí)驗(yàn)研究中必須了解血漿濃度隨時(shí)間變化的過(guò)程。即時(shí)量關(guān)系。
峰值濃度 (peak concentration) 曲線(xiàn)在峰值濃度時(shí)吸收速度與消除速度相等。
達(dá)峰時(shí)間(peak time,Tpeak) 從給藥時(shí)至峰值濃度的時(shí)間稱(chēng)達(dá)峰時(shí)間。曲線(xiàn)降段主要是藥物消除過(guò)程。
消除半衰期(T1/2)(elimination half-life) 血藥濃度下降一半的時(shí)間稱(chēng)為消除半衰期。
有效期 (effective period) 血藥濃度超過(guò)有效濃度(低于中毒濃度)的時(shí)間。
時(shí)量曲線(xiàn) 時(shí)量曲線(xiàn)的升段反映藥物吸收及分布的快慢，吸收快的升段坡度陡，吸收慢的升段坡度平坦。
時(shí)量曲線(xiàn)的高度反映藥物吸收量，同一藥物劑量大時(shí)，峰值較高，反之較低。
時(shí)量曲線(xiàn)的降段反映藥物消除的快慢，消除快的的下降較快，反之較平坦。
藥物在體內(nèi)的吸收與消除是同時(shí)開(kāi)始進(jìn)行的，時(shí)量曲線(xiàn)實(shí)際上是吸收、分布與消除之間相互消長(zhǎng)的反映。
生物利用度 是指經(jīng)過(guò)肝臟首關(guān)消除過(guò)程后能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)量(和速度)，它與
藥物作用的強(qiáng)度和速度有關(guān)。是藥物制劑質(zhì)量的一個(gè)重要指標(biāo)。
生物利用度 F(生物利用度)=A(進(jìn)入體循環(huán)的藥量)/D(服藥劑量)×100%
絕對(duì)口服生物利用度 F(生物利用度)=口服等量藥物后AUC(曲線(xiàn)下面積)/靜注定量藥物后AUC(曲線(xiàn)下面積)×100%
相對(duì)生物利用度 F(生物利用度)=試藥AUC /標(biāo)準(zhǔn)藥AUC×100%
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