2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學》考點精析：第十三章

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第十三章 鎮(zhèn)痛藥

　　第一節(jié) 嗎啡

　　一、藥理作用

　　嗎啡主要作用于中樞神經系統(tǒng)及平滑肌。

　　(一)中樞神經系統(tǒng)

　　1.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜 嗎啡具有強大鎮(zhèn)痛作用，能在不影響意識和感覺的情況下明顯消除痛 覺反應，此與麻醉藥有本質區(qū)別。此外，嗎啡還有明顯鎮(zhèn)靜作用，能消除由疼痛所引起的、緊張、恐懼和不安等情緒反應，明顯提高機體對疼痛的耐受能力，，但也可隨之出現(xiàn)精神上的欣快感。

　　2.抑制呼吸 治療量的嗎啡即可抑制呼吸，表現(xiàn)為呼吸頻率減慢，潮氣量降低;隨劑量增大，其呼吸抑制作用亦增強。嗎啡急性中毒時，呼吸可明顯受抑，頻率可減少至3～4次/分。嗎啡亦可降低呼吸中樞對血液中CO2的敏感性。此外，對橋腦內的呼吸調整中樞也有抑制作用。

　　3.鎮(zhèn)咳 抑制咳嗽中樞。

　　4.其他 具縮瞳作用，中毒時出現(xiàn)針尖樣瞳孔。還可引起惡心、嘔吐。

　　(二)消化道 興奮胃腸平滑肌，使其張力升高，蠕動受抑制，胃排空延緩，使食糜推進減慢，水分吸收增加。嗎啡也可使回盲瓣及肛門括約肌張力升高，腸內容通過受阻。尚可抑制消化液分泌，影響消化功能。此外，由于嗎啡對中樞神經系統(tǒng)的抑制，可使患者的便意消失。上述結果導致便秘產生。治療量的嗎啡還可興奮膽道奧狄括約肌，使其痙攣而使膽內壓升高，甚至導致膽絞痛。

　　(三)心血管系統(tǒng) 擴張阻力血管及容量血管，可引起體位性低血壓。此作用可能為藥物導致中樞交感張力降低所致，也可能與藥物促進組胺釋放有關。此外，本品由于抑制呼吸，使體內CO2蓄積，引起腦血管擴張而顱內壓升高。

　　(四)其他 使膀胱括約肌張力升高，導致尿潴留。

　　二、臨床應用

　　(一)鎮(zhèn)痛 對各種原因引起疼痛均有效，由于易成癮，故除癌癥劇痛可長期應用外，一般僅短期使用，治療其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛如嚴重燒傷、創(chuàng)傷等。對心肌梗死劇痛，如果血壓正常，亦可使用本品，此時由于嗎啡的擴血管、鎮(zhèn)痛及中樞抑制作用均對疾病的治療有利。

　　(二)心源性哮喘 該哮, , 喘與支氣管哮喘不同，為左心衰竭突發(fā)的急性肺水腫所致的呼吸困難。此時靜注嗎啡，可使患者血管擴張，心臟負荷減輕;同時可消除患者焦慮、恐懼情緒，此外，亦可降低呼吸中樞對CO2的敏感性，緩解患者的急促、淺表的呼吸。但禁用于休克、昏迷及嚴重肺功能不全患者。

　　(三)止瀉 可用于非細菌性急、慢性腹瀉，有細菌感染者，應合用抗菌藥物。(zy2005-1-057;zl2003-1-036)

　　zy2005-1-057嗎啡用于治療的適應證為

　　A.顱腦外傷疼痛

　　B.診斷未明急腹癥疼痛

　　C.哺乳期婦女止痛

　　D.分娩止痛

　　E.急性嚴重創(chuàng)傷、燒傷所致疼痛

　　答案：E

　　zl2003-1-036嗎啡的適應證是

　　A.肺心病

　　B.支氣管哮喘

　　C.心源性哮喘

　　D.分娩止痛

　　E.顱腦損傷顱內高壓

　　答案：C

　　診斷未明，意識不清，婦女(哺乳期婦女、分娩)兒童(新生兒)不能用。

　　三、不良反應

　　(一)治療量時引起惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、膽絞痛、呼吸抑制和嗜睡等。

　　(二)連續(xù)應用易產生耐受性及成癮，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀，表現(xiàn)為興奮、失眠，流淚、流涕、出汗、震顫、嘔吐、腹瀉、虛脫、意識喪失等，故應嚴格控制嗎啡使用。與嗎啡成癌及戒斷癥狀有關的中樞部位為藍斑核，該核由去甲腎上腺素能神經元組成，并具有豐富的阿片受體。目的認為，戒斷癥狀的出現(xiàn)與藍斑核放電有關，嗎啡或腦啡肽均可抑制藍斑核放電。動物實驗證明，嗎啡耐受或成癮后，藍斑核放電也出現(xiàn)耐受，一旦停用嗎啡，則放電加速，出現(xiàn)戒斷癥狀，提示此癥狀出現(xiàn)與去甲腎上腺素能神經元活動增強有關。(zy2008-1-052;zy1999-1-077)

　　zy2008-1-052嗎啡戒斷癥狀產生主要是由于

　　A.去甲腎上腺素能神經元活性增強

　　B.膽堿能神經元活性增強

　　C.多巴胺能神經元活性增強

　　D.5-羥色胺能神經元活性增強

　　E.腦啡肽能神經元活性增強

　　zy2008-1-052答案：A

　　題干解析：此題是理解記憶型題，嗎啡連續(xù)應用易產生耐受性及成癮，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀，表現(xiàn)為興奮、失眠，流淚、流涕、出汗、震顫、嘔吐、腹瀉、虛脫、意識喪失等，故應嚴格控制嗎啡使用。與嗎啡成癌及戒斷癥狀有關的中樞部位為藍斑核，該核由去甲腎上腺素能神經元組成，并具有豐富的阿片受體。目的認為，戒斷癥狀的出現(xiàn)與藍斑核放電有關，嗎啡或腦啡肽均可抑制藍斑核放電。動物實驗證明，嗎啡耐受或成癮后，藍斑核放電也出現(xiàn)耐受，一旦停用嗎啡，則放電加速，出現(xiàn)戒斷癥狀，提示此癥狀出現(xiàn)與去甲腎上腺素能神經元活動增強有關。

　　正確答案分析：根據(jù)上述可知嗎啡戒斷癥狀產生主要是由于去甲腎上腺素能神經元活動增強。

　　備選答案分析：其他選項不符合題干。

　　思路擴展：由這一題我們要知道出題老師的思路：嗎啡是常考藥物，其藥理作用臨床應用及不良反應都需要掌握。

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