2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》強化講義(13)

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　　藥物劑型新技術(shù)

　　藥物都應(yīng)制成一定的劑型，以制劑的形式應(yīng)用于治療、預(yù)防或診斷疾病，而制劑的有效性、安全性、合理性和精密性等，則反映了醫(yī)藥的水平，決定了用藥的效果。要提高藥物的療效、降低藥物的毒副作用和減少藥源性疾病，對藥物制劑不斷提出了更高的要求，藥物的新劑型和新技術(shù)也正發(fā)揮愈來愈大的作用。隨著科學(xué)技術(shù)的飛速發(fā)展，各學(xué)科之間相互滲透，互相促進，新輔料，新設(shè)備，新工藝的不斷涌現(xiàn)和藥物載體的修飾、單克隆抗體的應(yīng)用等，大大促進了藥物新劑型與新技術(shù)的發(fā)展和完善。90年代以來，藥物新劑型與新技術(shù)已進入了一個新的階段。可以認為，這一階段的特點是理論發(fā)展和工藝研究已趨于成熟，藥物新型的給藥系統(tǒng)(drug delivery system，DDS)在臨床較廣泛的應(yīng)用即將或已經(jīng)開始。

　　藥物劑型的第一代是簡單加工供口服與外用的膏丹丸散;隨著臨床用藥的需要、給藥途徑的擴大和工業(yè)的機械化與自動化，產(chǎn)生了片劑、注射劑、膠囊劑與氣霧劑等第二代劑型;以后發(fā)展到以療效僅與體內(nèi)藥物濃度有關(guān)而與給藥時間無關(guān)這一概念為基礎(chǔ)的第三代的緩釋、控釋劑型，它們不需要頻繁給藥、能在較長時間內(nèi)維持藥物有效濃度，稱為緩釋、控釋給藥系統(tǒng);欲使藥物濃集于靶器官、靶組織、靶細胞，提高療效并降低全身毒副作用，又發(fā)展為第四代的靶向給藥系統(tǒng);而反映時辰生物學(xué)技術(shù)與生理節(jié)律同步的脈沖式給藥，根據(jù)所接受的反饋信息自動調(diào)節(jié)釋放藥量的自調(diào)式給藥，即在發(fā)病高峰時期在體內(nèi)自動釋藥的給藥系統(tǒng)，可以認為是第五代。

　　可以預(yù)計，除了在新藥方面，今后將逐步開發(fā)更加特效的藥物包括治療遺傳疾病及腫瘤的基因工程藥物，且更多地應(yīng)用肽類和蛋白類等天然產(chǎn)物作藥物或疫苗而外，藥物新劑型的應(yīng)用將使緩釋和控釋給藥系統(tǒng)進一步替有血藥峰、谷濃度的普通劑型，靶向性、脈沖式、自調(diào)式給藥系統(tǒng)也將逐步增多。但由于疾病的復(fù)雜性及藥物性質(zhì)的多樣性，適合于某種疾病和某種藥物的給藥系統(tǒng)不一定適合于另一種疾病和藥物，因此必須發(fā)展多種多樣的給藥系統(tǒng)以適應(yīng)不同的需要。如治療心血管疾病的藥物最好做成緩釋、控緩釋給藥系統(tǒng)，抗癌藥宜于制成靶向給藥系統(tǒng)，胰島素更宜于制成自調(diào)式或脈沖式給藥系統(tǒng)等。雖然，在相當(dāng)長的時期內(nèi)，第二代劑型仍將是人們使用的主要劑型，但是第二代劑型會不斷與第三、第四、第五代等新劑型、新技術(shù)相結(jié)合，形成具有新內(nèi)容的給藥系統(tǒng)。

　　在新技術(shù)方面，固體分散技術(shù)可應(yīng)用不同性能的載體，使藥物具有高效、速效、長效或腸內(nèi)顯效的特點;包合技術(shù)中應(yīng)用水溶性或疏水性環(huán)糊精主分子更能提高藥物的水溶性與生物利用度;應(yīng)用乳化技術(shù)開發(fā)的復(fù)乳、亞微乳與微乳使藥物具有不同釋藥特性與淋巴定向性。

　　安那度的臨床應(yīng)用

　　安那度的臨床應(yīng)用是執(zhí)業(yè)藥師考試的重點內(nèi)容，望大家牢記。

　　安那度(anadol)為短效鎮(zhèn)痛藥。皮下注射10～20mg，在5分鐘后即起效，維持2小時。靜注則1～2分鐘見效，維持0.5～1小時。主要用于短時止痛，如骨、外、五官科小手術(shù)以及泌尿外科器械檢查等。也可與阿托品合用，以解除胃腸道、泌尿道平滑肌痙攣性疼痛。副作用有輕微而短暫的眩暈、多汗、無力等。呼吸抑制與成癮性均較輕。

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