2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物分析》考試預(yù)習(xí)資料（18）

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　　鈣拮抗藥發(fā)展

　　鈣拮抗藥(calciumantagonists)是一類阻滯Ca2+從細胞外液經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細胞內(nèi)的藥物，又稱鈣通道阻滯藥。第一個鈣拮抗藥維拉帕米對心有負性肌力和負性頻率作用，早期曾被認為是β受體阻斷藥。1967年A.Fleckenstein發(fā)現(xiàn)維拉帕米在降低心肌收縮性時并不影響膜電位的變化和振幅，其作用與脫鈣的情況相同，認為其機制是阻滯或減少Ca2+向細胞的內(nèi)流，并首次提出鈣拮抗藥名稱。

　　鈣拮抗藥是發(fā)展迅速的一類藥物，包含許多化學(xué)結(jié)構(gòu)各異的化合物，已廣泛用于治療心律失常、高血壓及心絞痛等疾病。

　　蘭釋

　　藥物別名： 馬來酸氟伏沙明 fluvoxamine，F(xiàn)averin，Avoxin

　　說 明： 片劑：50mg/片。包衣劃痕片。本品應(yīng)保存在干燥避光處，有效期后，請勿使用。

　　功用作用： 是作用于腦神經(jīng)細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對非腎上腺素能過程影響很小，同時受體結(jié)合實驗表明，蘭釋對α-腎上腺素能、β-上腺素能、組胺的、毒蕈鹼的、多巴胺或血清因子受體幾乎不具親和性。 抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療。強迫癥癥狀治療。

　　用法用量： 抑郁癥：建議起始劑量為每日50或100毫克，晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天100毫克且可根據(jù)個人反應(yīng)調(diào)節(jié)，個別病例可增至每日300毫克，若每日劑量超過150毫克，可分次服用。世界衛(wèi)生組織要求，患者癥狀緩解后，繼續(xù)服用抗抑郁制劑至少6個月。

　　蘭釋用于預(yù)防抑郁癥復(fù)發(fā)的推薦劑量為每日100毫克。強迫癥：推薦的起始劑量為每日50毫克，服用3～4天，通常有效劑量在每日100-300毫克之間，應(yīng)逐漸增量直至達到有效劑量。

　　成人每日最大劑量為300毫克，8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為200毫克。單劑量口服可增至每日150毫克，睡前服，若每日劑量超過150毫克，可分2-3次服。如已獲得良好的治療效果，可繼續(xù)應(yīng)用此根據(jù)個人反應(yīng)調(diào)整的劑量。

　　如果服藥10周內(nèi)癥狀沒有改善應(yīng)繼續(xù)使用本品，盡管尚無系統(tǒng)資料提示應(yīng)用氟伏沙明持續(xù)治療的最長時間，由于強迫癥是一慢性疾病，可以考慮在相應(yīng)患者人群中治療時間大于10周。

　　根據(jù)病人情況仔細調(diào)整劑量，使病人接受盡可能低的有效劑量。并應(yīng)定期評估是否繼續(xù)治療，也可考慮合并行為療法。對肝腎功能異常的患者，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。本品宜用水吞服，不應(yīng)咀嚼。

　　注意事項： 抑郁癥病人自身常有自殺傾向，常在癥狀明顯改善前持續(xù)出現(xiàn)。對肝或腎功能異常的病人，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控，偶見無已知肝功異常的患者服藥后出現(xiàn)肝酶升高，且多伴臨床癥狀，若出現(xiàn)此情況，應(yīng)立即停藥。

　　動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品可引發(fā)驚厥，但有癲癇史的患者應(yīng)慎用，如驚厥發(fā)生應(yīng)立即停用本品。老年人常規(guī)用量與年輕患者相比無顯著臨床差異。然而，對老年患者調(diào)整劑量時，應(yīng)緩慢增量。蘭釋在臨床上可引起輕微心律減慢(2-6次/分)。因臨床數(shù)據(jù)不足，本品不推薦給兒童使用。

　　有報告應(yīng)用五羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血，如淤斑和紫癜，同時應(yīng)用影響血小板功能的藥物(TCAs、阿斯匹林、NSAIDs等)，以及有不正常出血史患者慎用。動物繁殖實驗未發(fā)現(xiàn)高劑量蘭釋對繁殖能力的損害及致畸作用，但通常孕期應(yīng)慎服任何藥物。蘭釋可少量排入乳汁，故服藥期間應(yīng)停止哺乳。

　　本品禁與單氨氧化酶抑制劑合用，如果病人由服用單氨氧化酶抑制劑改服本品，治療初期應(yīng)注意：如為不可逆轉(zhuǎn)的單氨氧化酶抑制劑，至少應(yīng)停藥2周;如為可逆轉(zhuǎn)的單氨氧化酶抑制劑(如嗎氯貝胺)可于停藥后1天改服本品。若停用本品治療，在改用單氨氧化酶抑制劑之前至少應(yīng)停藥1周。本品禁用于對馬來酸氟伏沙明或其他輔料過敏的患者。

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