第三節(jié) 腎上腺素受體激動(dòng)劑
1. 腎上腺素(Epinephrine)
【結(jié)構(gòu)】
【理化性質(zhì)】
(1) 性狀。
(2) 在礦酸和氫氧化鈉溶液中易溶，在氨溶液和碳酸堿溶液中不溶。在中性或堿性水溶液中不穩(wěn)定，飽和水溶液顯弱堿性反應(yīng)。
(3) 具有鄰苯二酚結(jié)構(gòu) → + 空氣中的氧或其它弱氧化劑 → 氧化變質(zhì) → 腎上腺素紅(紅色) → 聚合 → 多聚體(棕色)。
日光、熱及微量金屬離子均可催化氧化變質(zhì)。甚至其水溶液暴露于空氣及日光也會(huì)氧化變質(zhì)。貯存時(shí)加入焦亞硫酸鈉等抗氧劑，避光并避免與空氣接觸，可防止氧化。
(4) β-碳的絕對(duì)構(gòu)型對(duì)活性有顯著影響。天然腎上腺素受體激動(dòng)劑的β-碳為R構(gòu)型，合成品也以R構(gòu)型為活性體。R構(gòu)型為左旋體，活性比右構(gòu)型強(qiáng)12倍。
左旋腎上腺素水溶液加熱或室溫放置 → 消旋化→ 活性降低。消旋化速度與pH有關(guān)，在pH<4時(shí)，消旋化速度加快，故水溶液應(yīng)控制pH。
【臨床應(yīng)用】本品同時(shí)具有較強(qiáng)的α受體和β受體興奮作用。臨床上用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙齦出血。與局麻藥合用可減少其毒副作用，減少手術(shù)部位出血。常用劑型為其鹽酸鹽和酒石酸鹽的注射液。
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