2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥物化學(xué)》章節(jié)梳理(3)

第五節(jié) 局部麻醉藥

　　1.鹽酸普魯卡因(Procaine Hydrochloride，鹽酸奴佛卡因)★★★

　　【結(jié)構(gòu)】

　　【化學(xué)名】4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽(2-(Diethylamino)ethyl p-aminobenzoate monohydro-

　　chloride)

　　【理化性質(zhì)】

　　(1) 性狀。

　　(2) 0.1 mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反應(yīng)。

　　(3) 在空氣中穩(wěn)定，但對光線敏感，宜避光貯存。

　　(4) 具有芳伯胺結(jié)構(gòu) → + 稀鹽酸 + 亞硝酸鈉 → 重氮鹽 → + 堿性β-萘酚 → 偶氮顏料(猩紅色)。

　　(5) 芳伯氨基易被氧化變色。pH和溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化。所以制備注射劑時要控制pH和溫度，通入惰性氣體，加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)定劑。

　　(6) 含有酯鍵 → 干燥結(jié)晶尚穩(wěn)定，酸、堿和體內(nèi)酯酶均可促其水解。pH和溫度影響水解反應(yīng)速度。pH3~3.5時最穩(wěn)定。其水溶液 + 氫氧化鈉或碳酸鈉溶液 → 普魯卡因(油狀) → 放置 → 結(jié)晶。

　　若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱 → 水解 → 二乙氨基乙醇 + 酸化后所得產(chǎn)物苯甲酸。

　　【體內(nèi)代謝】體內(nèi)代謝過程主要是血漿假性膽堿酯酶催化水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%隨尿排出或與葡萄糖醛酸等形成結(jié)合物排泄，后者30%隨尿排出，其余可在肝臟繼續(xù)脫氨、脫羥和氧化后排出。

　　【臨床應(yīng)用】為臨床上廣泛使用的酯類局麻藥，用于局部浸潤麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、腰麻、表面麻醉和局部封閉療法。

　　鹽酸利多卡因比鹽酸普魯卡因作用快而長的局麻藥。

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