2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》精編復習講義(2)

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　　第二節(jié)　藥物的結合反應(第Ⅱ相生物結合)

　　掌握要點：

　�、倜复呋聦�(nèi)源性極性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)結合到藥物上或藥物經(jīng)第1相生物轉化的產(chǎn)物上

　�、诖x結果是產(chǎn)生水溶性物質(zhì)，有利于排泄

　�、鄯謨刹竭M行(活化、結合)

　�、鼙唤Y合的基團一般是羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子和巰基

　　藥物結合反應的類型六類(六個標題)：

　　結合基團：羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子和巰基

　　例1：嗎啡的3、6位羥基和葡萄糖醛酸結合形成苷

　　例2：代謝與藥物毒性

　　新生兒不能使氯霉素與葡萄糖醛酸結合排出體外，引起“灰嬰綜合癥”

　　例3：白消安的代謝是與谷胱甘肽結合

　　谷胱甘肽和酰鹵的結合是解毒反應

　　五、乙�；Y合反應

　　1.可經(jīng)乙�；Y合反應代謝的基團有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼

　　2.結果是：把親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺

　　例：對氨基水楊酸乙�；x

　　六、甲基化結合反應

　　1.特點：降低被代謝物極性和親水性

　　2.參與甲基化結合的基團為：酚羥基(ArOH)、氨基(NH 2)、巰基(SH)

　　3.例：腎上腺素，產(chǎn)物為3-O-甲基腎上腺素

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