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一、最佳選擇題
1.【正確答案】C
【答案解析】尼群地平屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,母核結(jié)構(gòu)是 1,4-二氫吡啶。
2.【正確答案】B
【答案解析】中國藥品通用名稱(ChinaApprovedDrugNames),簡稱:CADN。
3.【正確答案】A
【答案解析】藥物劑型的重要性:
(1)可改變藥物的作用性質(zhì)
(2)可調(diào)節(jié)藥物的作用速度
(3)可降低(或消除)藥物的不良反應(yīng)
(4)可產(chǎn)生靶向作用
(5)可提高藥物的穩(wěn)定性
(6)可影響療效
而 A 選項(xiàng)錯(cuò)在“決定”兩個(gè)字上。
4.【正確答案】E
【答案解析】水解是藥物降解的主要途徑之一,屬于這類降解的藥物主要有酯類(包括內(nèi)酯)、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)等。
5.【正確答案】E
【答案解析】本題考點(diǎn)是《中國藥典》凡例中的各項(xiàng)規(guī)定。遮光:用不透光容器包裝,例如棕色容器或黑紙包裹的無色透明、半透明容器;避光:避免日光直射;陰涼處系指不超過 20℃,涼暗處系指避光并不超過 20℃,冷處系指 2~10℃,常溫系指 10~30℃。規(guī)格:制劑的標(biāo)示量,系指每一支、片或其他每一單位制劑中含有主藥量。與裝量規(guī)格區(qū)別:注射液項(xiàng)下,如為“1ml:10mg”,系指 1ml中含有主藥 10mg。故本題選 E。
6.【正確答案】D
【答案解析】除另有規(guī)定外,貯藏項(xiàng)下未規(guī)定貯藏溫度的一般系指常溫。
7.【正確答案】D
【答案解析】本題考查鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式。除 D 答案共價(jià)鍵外,均正確,故本題答案應(yīng)選 D。
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8.【正確答案】C
【答案解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘,氟伐他汀的母核是吲哚,阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán),瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。
9.【正確答案】D
【答案解析】由于生物非水相中藥物的濃度難以測定,通常使用正辛醇中藥物的濃度來代替。
10. 【正確答案】D
【答案解析】成酯后脂溶性增大,易透過生物膜,易吸收。
11. 【正確答案】D
【答案解析】鎮(zhèn)痛藥嗎啡在環(huán)上的叔胺氮原子氧化生成 N-氧化物,屬于 N-氧化反應(yīng)。
12. 【正確答案】E
【答案解析】P 值越大脂溶性越大,P 值越小脂溶性越小,脂溶性適宜的藥物吸收最佳,不是越大越好。
13. 【正確答案】B
【答案解析】布洛芬的 R-(-)-異構(gòu)體在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為 S-(+)-異構(gòu)體,故使用時(shí)不必拆分,目前臨床上使用消旋體。
14. 【正確答案】E
【答案解析】貝諾酯為對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯類前藥,相對胃腸道反應(yīng)小,在體內(nèi)水解成原藥,具有解熱、鎮(zhèn)痛及消炎作用。
15. 【正確答案】C
【答案解析】氯丙嗪等吩噻嗪類抗精神病藥,遇光會分解,生成自由基并與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用,發(fā)生變態(tài)反應(yīng)。故一些病人在服用藥物后,在日光照射下皮膚會產(chǎn)生紅疹,稱為光毒性變態(tài)反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪類藥物的毒副作用之一。服用氯丙嗪等藥物后應(yīng)盡量減少戶外活動(dòng),避免日光照射。
16. 【正確答案】D
【答案解析】本題考點(diǎn)是 HMG-CoA 還原酶抑制劑的分類與命名,它們均屬于他汀類,而 D.非諾貝特非他汀類。故本題選 D。
17. 【正確答案】A
【答案解析】阿米替林、氯米帕明和多塞平屬于去甲腎上腺素再攝取抑制藥,文拉法辛是 NE 和 5-HT 雙重重?cái)z取抑制劑,西酞普蘭是選擇性 5-HT 重?cái)z取抑制劑,無 NE 重?cái)z取抑制作用。
18. 【正確答案】E
【答案解析】嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在光照下即能被空氣氧化變質(zhì),這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和 N-氧化嗎啡。偽嗎啡亦稱雙嗎啡,是嗎啡的二聚物,毒性增大。故本品應(yīng)避光、密封保存。
19. 【正確答案】A
【答案解析】福辛普利為含磷; ACE 抑制劑的代表。
20. 【正確答案】D
【答案解析】奧美拉唑的異構(gòu)體被開發(fā)為藥物艾司奧美拉唑上市,是第一個(gè)上市的光學(xué)活性質(zhì)子泵抑制藥。
21. 【正確答案】E
【答案解析】混懸型注射劑不能靜脈注射。
22. 【正確答案】C
【答案解析】搽劑系指原料藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液,供無破損皮膚揉擦用的液體制劑。涂劑系指含原料藥物的水性或油性溶液、乳狀液、混懸液,供臨用前用消毒紗布或棉球等柔軟物料蘸取涂于皮膚或口腔與喉部黏膜的液體制劑。涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中,涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。洗劑系指含原料藥物的溶液、乳狀液、混懸液,供清洗或涂抹無破損皮膚或腔道用的液體制劑。醑劑系指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。
23. 【正確答案】C
【答案解析】直腸栓給藥深度距肛門口幼兒約 2 厘米,成人約 3 厘米。
24. 【正確答案】B
【答案解析】貼劑的局限性:
(1)由于起效慢、不適合要求起效快的藥物;
(2)大面積給藥,可能對皮膚產(chǎn)生刺激性和過敏性;
(3)存在皮膚的代謝與儲庫作用;
(4)藥物吸收的個(gè)體差異和給藥部位的差異較大。
25. 【正確答案】E
【答案解析】與 k 相似,t1/2也是藥物的特征參數(shù),不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而改變。
26. 【正確答案】B
【答案解析】生物半衰期表示藥物從體內(nèi)消除的快慢。
27. 【正確答案】A
【答案解析】平均滯留時(shí)間(MRT)是指所有藥物分子在體內(nèi)滯留的平均時(shí)間,即單次給藥后所有藥物分子在體內(nèi)滯留時(shí)間的平均值。
28. 【正確答案】D
【答案解析】藥物的粒子大小,脂溶性,晶型以及其在胃腸道中的穩(wěn)定性都會對藥物的吸收產(chǎn)生影響。顏色不影響吸收,所以此題選 D。
29. 【正確答案】B
【答案解析】平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度用 表示,單室模型靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)濃度公式為 B。A 中含有 F 吸收系數(shù),是多劑量口服給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度公式。
30. 【正確答案】C
【答案解析】藥物在栓劑中常以溶液或混懸狀態(tài)分散在油脂性或水性基質(zhì)中,基質(zhì)本身的理化性質(zhì)也影響其釋放與吸收。
31. 【正確答案】E
【答案解析】除了血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外,其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。
32. 【正確答案】D
【答案解析】時(shí)辰因素屬于影響藥物作用的機(jī)體方面的因素。
33. 【正確答案】E
【答案解析】非競爭性拮抗劑既可以使激動(dòng)藥的量效曲線右移(即達(dá)到原同效應(yīng)所需的劑量增大),又可以使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低(即,即使增加劑量,也無法達(dá)到原有的最大效應(yīng))。
34. 【正確答案】C
【答案解析】藥物不良反應(yīng)(adversdrugreaction,ADR)是指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)或意外的有害反應(yīng)。
35. 【正確答案】D
【答案解析】遺傳因素對代謝影響主要是由于藥物代謝酶的遺傳多態(tài)性導(dǎo)致藥物代謝異常。一些遺傳缺陷或遺傳病與藥物毒性作用易感性有密切關(guān)系。如 G-6-PD缺乏者應(yīng)用伯氨喹、磺胺藥、氨苯砜等藥物易發(fā)生溶血反應(yīng)。
36. 【正確答案】B
【答案解析】治療指數(shù)(TI)=LD50/ED50。表示藥物的安全性。
37. 【正確答案】A
【答案解析】乙醛脫氫酶缺乏者飲酒后血中乙醛水平明顯升高,導(dǎo)致兒茶酚胺介導(dǎo)的血管擴(kuò)張以及營養(yǎng)障礙癥狀,出現(xiàn)面部潮紅、心率增快、出汗、肌無力等不良反應(yīng)。
38. 【正確答案】C
【答案解析】包制薄膜衣的材料主要分為胃溶型、腸溶型和水不溶型三大類;醋酸纖維素屬于水不溶型薄膜衣材料;羥丙基纖維素(HPC)和丙烯酸樹脂 IV 號屬于胃溶型薄膜衣材料;DE 屬于腸溶型薄膜衣材料。
39. 【正確答案】C
【答案解析】本題考點(diǎn)是維生素 D3發(fā)揮療效的機(jī)理。維生素 D3須經(jīng)兩次羥基化,先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇,然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇才具有活性。故本題選C。
40. 【正確答案】E
【答案解析】左氧氟沙星較氧氟沙星相比的優(yōu)點(diǎn)為:(1)活性為氧氟沙星的 2倍。(2)水溶性好,為氧氟沙星的 8 倍,更易制成注射液。(3)毒副作用小,為喹諾酮類藥物已上市中的最小者。
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