點(diǎn)擊查看:2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》章節(jié)練習(xí)題匯總
1[.單選題]在喹諾酮類(lèi)抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中,該類(lèi)藥物必要的藥效基團(tuán)是
A.1位氮原子無(wú)取代
B.3位上有羧基和4位是羰基
C.5位的氨基
D.7位無(wú)取代
E.6位氟原子取代
[答案]B
[解析]喹諾酮類(lèi)抗菌藥是一類(lèi)具有1,4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸結(jié)構(gòu)的化合物。該類(lèi)藥物的作用靶點(diǎn)是DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,結(jié)構(gòu)中的A環(huán)及其取代基是產(chǎn)生藥效關(guān)鍵的藥效團(tuán)。1,4-二氫-4-氧代喹啉環(huán)上其他取代基的存在和性質(zhì)都將對(duì)藥效、藥代、毒性有較大的影響。在喹諾酮類(lèi)抗菌藥分子中的關(guān)鍵藥效團(tuán)是3位羧基和4位羰基,該藥效團(tuán)與DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ結(jié)合起至關(guān)重要的作用。答案選B
2[.單選題]氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有
A.吩噻嗪環(huán)
B.二甲氨基
C.二乙氨基
D.丙胺
E.環(huán)上有氯取代
[答案]C
[解析]氯丙嗪為吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥物鹽酸氯丙嗪化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:答案選擇C。
3[.單選題]化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物是
A.氯丙嗪
B.丙米嗪
C.氯米帕明
D.賽庚啶
E.阿米替林
[答案]C
[解析]氯米帕明(Chlomipramine)是在丙米嗪2位引入氯原子的抗抑郁藥物,具有起效快的特點(diǎn),它同時(shí)還能抗焦慮。答案為C
4[.單選題]第一個(gè)上市的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是
A.氯沙坦
B.氟伐他汀
C.利血平
D.氯貝丁酯
E.卡托普利
[答案]A
[解析]氯沙坦(losartan)競(jìng)爭(zhēng)性阻斷AT受體,為第一個(gè)用于臨床的非肽類(lèi)AT受體阻斷藥。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成5-羧基酸性代謝產(chǎn)物EXP-3174
5[.單選題]洛伐他汀的作用靶點(diǎn)是
A.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶
B.磷酸二酯酶
C.單胺氧化酶
D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶
E.酪氨酸激酶
[答案]D
[解析]洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑,但由于分子中是內(nèi)酯結(jié)構(gòu),所以體外無(wú)HMG-CoA還原酶抑制作用,需進(jìn)入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)構(gòu)水解為3,5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性。為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類(lèi)降血脂藥物。答案選D
6[.單選題]納洛酮結(jié)構(gòu)中17位氮原子上的取代基是
A.甲基
B.烯丙基
C.環(huán)丁基
D.環(huán)丙基
E.丁烯基
[答案]B
[解析]嗎啡(morphine)是阿片中的主要生物堿,含量高達(dá)10%,其化學(xué)結(jié)構(gòu)于1902年確定,基本骨架是以A、B、C、D環(huán)構(gòu)成的氫化菲核。其中環(huán)A與環(huán)C間以氧橋形式連接,環(huán)B與環(huán)D相稠合。環(huán)A上的酚羥基和環(huán)C上的醇羥基具有重要的藥理作用。當(dāng)環(huán)A上酚羥基的氫原子被甲基取代,成為可待因,其鎮(zhèn)痛作用減弱;當(dāng)環(huán)A和環(huán)C上的羥基均被甲氧基取代,成為蒂巴因(thebaine),無(wú)鎮(zhèn)痛作用,但經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾可產(chǎn)生具有強(qiáng)大鎮(zhèn)痛作用的藥物如埃托啡(etorphine);叔胺氮上甲基被烯丙基取代,則變成嗎啡的拮抗藥如烯丙嗎啡(nalorphine)和納洛酮;破壞氧橋以及17位無(wú)側(cè)鏈形成阿撲嗎啡(apomorphine),成為多巴胺激動(dòng)藥,失去鎮(zhèn)痛作用而產(chǎn)生很強(qiáng)的催吐作用。
7[.單選題]嗎啡結(jié)構(gòu)中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是
A.布洛芬
B.布桂嗪
C.右丙氧芬
D.納洛酮
E.曲馬多
[答案]D
[解析]嗎啡(morphine)是阿片中的主要生物堿,含量高達(dá)10%,其化學(xué)結(jié)構(gòu)于1902年確定,基本骨架是以A、B、C、D環(huán)構(gòu)成的氫化菲核。其中環(huán)A與環(huán)C間以氧橋形式連接,環(huán)B與環(huán)D相稠合。環(huán)A上的酚羥基和環(huán)C上的醇羥基具有重要的藥理作用。當(dāng)環(huán)A上酚羥基的氫原子被甲基取代,成為可待因,其鎮(zhèn)痛作用減弱;當(dāng)環(huán)A和環(huán)C上的羥基均被甲氧基取代,成為蒂巴因(thebaine),無(wú)鎮(zhèn)痛作用,但經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾可產(chǎn)生具有強(qiáng)大鎮(zhèn)痛作用的藥物如埃托啡(etorphine);叔胺氮上甲基被烯丙基取代,則變成嗎啡的拮抗藥如烯丙嗎啡(nalorphine)和納洛酮;破壞氧橋以及17位無(wú)側(cè)鏈形成阿撲嗎啡(apomorphine),成為多巴胺激動(dòng)藥。答案選D
8[.單選題]嗎啡易被氧化變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團(tuán)
A.醇羥基
B.雙鍵
C.醚鍵
D.哌啶環(huán)
E.酚羥基
[答案]E
[解析]嗎啡及其鹽類(lèi)的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在光照下即能被空氣氧化變質(zhì),這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。偽嗎啡亦稱(chēng)雙嗎啡,是嗎啡的二聚物,毒性增大。故本品應(yīng)避光、密封保存。
9[.單選題]與可待因表述不符的是
A.嗎啡的3-甲醚衍生物
B.具成癮性,作為麻醉藥品管理
C.嗎啡的6-甲醚衍生物
D.用作中樞性鎮(zhèn)咳藥
E.在肝臟被代謝,約8%轉(zhuǎn)化成嗎啡
[答案]C
[解析]嗎啡結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)羥基,在體內(nèi)羥基發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)為其主要代謝途徑。代謝時(shí),3位酚羥基既可以發(fā)生葡萄糖醛酸結(jié)合,也可以發(fā)生硫酸化結(jié)合。由于在體內(nèi)嗎啡的3位葡萄糖醛酸結(jié)合廣泛,所以嗎啡口服生物利用度低,故一般制成注射劑或緩釋片。將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因(Codeine)?纱蜴(zhèn)痛活性?xún)H是嗎啡的1/10,可待因具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用。答案選C
10[.單選題]與嗎啡敘述不符的是
A.結(jié)構(gòu)中含有醇羥基
B.結(jié)構(gòu)中有苯環(huán)
C.結(jié)構(gòu)中羰基
D.為μ阿片受體激動(dòng)劑
E.結(jié)構(gòu)中有5個(gè)手性碳原子
[答案]C
[解析]嗎啡是具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿,是由5個(gè)環(huán)稠合而成的復(fù)雜立體結(jié)構(gòu),含有5個(gè)手性中心,5個(gè)手性中心分別為5R,6S,9R,13S,14R。嗎啡結(jié)構(gòu)的3位是具有弱酸性的酚羥基,17位是堿性的N-甲基叔胺。嗎啡3位、6位羥基同時(shí)酯化,得到二乙酰嗎啡即海洛因(Heroin),將嗎啡的N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后,得到烯丙嗎啡(Nalorphine)和納洛酮(Naloxone)等。從植物罌粟(papaversomniferum)的漿果濃縮物即阿片中可提取得到粗品嗎啡,經(jīng)精制后成鹽酸鹽,為μ阿片受體激動(dòng)劑。答案選C
相關(guān)推薦:
2022執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料|模擬試題匯總
2022年執(zhí)業(yè)藥師考試報(bào)考指南|執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間