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1[.單選題]與哌替啶的化學結構不相符的是
A.1-甲基哌啶
B.4-哌啶甲酸乙酯
C.4-哌啶甲酸甲酯
D.4-苯基哌啶
E.藥用其鹽酸鹽
[答案]C
[解析]哌替啶(Pethidine)屬于4-苯基哌啶類結構的鎮(zhèn)痛藥,其結構可以看作僅保留嗎啡A環(huán)和D環(huán)的類似物。其分子中的酯鍵與一般酯鍵藥物不同,鹽酸哌替啶結構中酯羰基的鄰位有苯基存在,空間位阻大,水溶液短時間煮沸不至于被水解。鹽酸哌替啶給藥后被血漿中的酯酶水解生成無鎮(zhèn)痛活性的哌替啶酸。也可以在肝臟中脫甲基,生成幾無鎮(zhèn)痛作用的去甲基哌替啶,進一步水解生成去甲基哌替啶酸。哌替啶酸和去甲基哌替啶酸均與葡萄糖醛酸結合經腎排出體外。去甲基哌替啶體內消除很慢,易蓄積產生中樞毒性,引發(fā)癲癇。答案選C
2[.單選題]結構與β受體拮抗劑相似,同時具有β受體拮抗作用以及鈉離子通道阻滯作用,主要用于室性心律失常的是
A.普羅帕酮
B.美西律
C.胺碘酮
D.多非利特
E.奎尼丁
[答案]A
[解析]普羅帕酮結構與β受體拮抗劑相似,也具有輕度β受體的拮抗作用。臨床上用于治療陣發(fā)性室性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速及預激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動,也可用于各種早搏的治療。
3[.單選題]羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑可以
A.降低血中三酰甘油的含量
B.阻止內源性膽固醇的合成
C.抑制血管緊張素Ⅰ向血管緊張素Ⅱ的轉化
D.抑制體內cAMP的降解
E.促進膽固醇的排泄
[答案]B
[解析]羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類)可抑制膽固醇(CH)的合成,降低血漿低密度脂蛋白(LDL-ch)、總膽固醇(TC)和三酰甘油(TG)的水平。但在治療劑量下與對CYP3A4有抑制作用的藥品如環(huán)孢素、伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素、羅紅霉素等合用能顯著增高本類藥的血漿水平。尤其不宜與吉非貝齊、煙酸合用,可能出現肌無力的致死性橫紋肌溶解癥。答案選B
4[.單選題]下列哪項與青霉素G性質不符
A.易產生耐藥性
B.易發(fā)生過敏反應
C.可以口服給藥
D.對革蘭陽性菌效果好
E.為天然抗生素
[答案]C
[解析]青霉素G不可口服,臨床上使用其粉針劑。
5[.單選題]青霉素G化學結構中有3個手性碳原子,它們的絕 對構型是
A.2R,5R,6R
B.2S,5S,6S
C.2S,5R,6R
D.2S,5S,6R
E.2S,5R,6S
[答案]C
[解析]青霉素的母核結構中有3個手性碳原子,其立體構型為2S、5R、6R。
6[.單選題]藥物分子中含有兩個手性碳原子的是
A.美沙酮
B.曲馬多
C.布桂嗪
D.哌替啶
E.嗎啡
[答案]B
[解析]曲馬多(Tramadol)是微弱的μ阿片受體激動劑,分子中有兩個手性中心,臨床用其外消旋體。答案選B
7[.單選題]將氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是
A.改善藥物的溶解性能
B.提高藥物的穩(wěn)定性
C.改善藥物的吸收性
D.延長藥物的作用時間
E.增加藥物對特定部位作用的選擇性
[答案]E
[解析]去氧氟尿苷是氟尿嘧啶類衍生物,在腫瘤組織中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉化成5-FU,發(fā)揮其選擇性抗腫瘤作用。在腫瘤組織中,嘧啶核苷磷酸化酶的活性較正常組織高,所以去氧氟尿苷在腫瘤細胞內轉化為5-FU的速度快,而對腫瘤具有選擇性作用。
8[.單選題]治療膀胱癌的首選藥物是
A.環(huán)磷酰胺
B.去甲氮芥
C.塞替派
D.美法侖
E.卡莫司汀
[答案]C
[解析]塞替派可直接注射入膀胱,在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。
9[.單選題]氟康唑的化學結構類型屬于
A.吡唑類
B.咪唑類
C.三氮唑類
D.四氮唑類
E.丙烯胺類
[答案]C
[解析]三氮唑類代表藥物有氟康唑(Flucona-zole)、伏立康唑(Voriconazole)和伊曲康唑(Itraconazole)等。答案選C
10[.單選題]吩噻嗪類藥物所特有的毒副反應是
A.耳毒性
B.腎毒性
C.光毒反應
D.瑞夷綜合征
E.高尿酸血癥
[答案]C
[解析]使用吩噻嗪類藥物后,有一些患者在日光強烈照射下會發(fā)生嚴重的光毒反應。如氯丙嗪遇光會分解,生成自由基,并進一步發(fā)生各種氧化反應,自由基與體內一些蛋白質作用時,發(fā)生過敏反應。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪藥物的毒副作用之一。
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