2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》章節(jié)練習題(13)

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　　1[.單選題]與哌替啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)不相符的是

　　A.1-甲基哌啶

　　B.4-哌啶甲酸乙酯

　　C.4-哌啶甲酸甲酯

　　D.4-苯基哌啶

　　E.藥用其鹽酸鹽

　　[答案]C

　　[解析]哌替啶(Pethidine)屬于4-苯基哌啶類結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥，其結(jié)構(gòu)可以看作僅保留嗎啡A環(huán)和D環(huán)的類似物。其分子中的酯鍵與一般酯鍵藥物不同，鹽酸哌替啶結(jié)構(gòu)中酯羰基的鄰位有苯基存在，空間位阻大，水溶液短時間煮沸不至于被水解。鹽酸哌替啶給藥后被血漿中的酯酶水解生成無鎮(zhèn)痛活性的哌替啶酸。也可以在肝臟中脫甲基，生成幾無鎮(zhèn)痛作用的去甲基哌替啶，進一步水解生成去甲基哌替啶酸。哌替啶酸和去甲基哌替啶酸均與葡萄糖醛酸結(jié)合經(jīng)腎排出體外。去甲基哌替啶體內(nèi)消除很慢，易蓄積產(chǎn)生中樞毒性，引發(fā)癲癇。答案選C

　　2[.單選題]結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似，同時具有β受體拮抗作用以及鈉離子通道阻滯作用，主要用于室性心律失常的是

　　A.普羅帕酮

　　B.美西律

　　C.胺碘酮

　　D.多非利特

　　E.奎尼丁

　　[答案]A

　　[解析]普羅帕酮結(jié)構(gòu)與β受體拮抗劑相似，也具有輕度β受體的拮抗作用。臨床上用于治療陣發(fā)性室性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速及預(yù)激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動，也可用于各種早搏的治療。

　　3[.單選題]羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑可以

　　A.降低血中三酰甘油的含量

　　B.阻止內(nèi)源性膽固醇的合成

　　C.抑制血管緊張素Ⅰ向血管緊張素Ⅱ的轉(zhuǎn)化

　　D.抑制體內(nèi)cAMP的降解

　　E.促進膽固醇的排泄

　　[答案]B

　　[解析]羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類)可抑制膽固醇(CH)的合成，降低血漿低密度脂蛋白(LDL-ch)、總膽固醇(TC)和三酰甘油(TG)的水平。但在治療劑量下與對CYP3A4有抑制作用的藥品如環(huán)孢素、伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素、羅紅霉素等合用能顯著增高本類藥的血漿水平。尤其不宜與吉非貝齊、煙酸合用，可能出現(xiàn)肌無力的致死性橫紋肌溶解癥。答案選B

　　4[.單選題]下列哪項與青霉素G性質(zhì)不符

　　A.易產(chǎn)生耐藥性

　　B.易發(fā)生過敏反應(yīng)

　　C.可以口服給藥

　　D.對革蘭陽性菌效果好

　　E.為天然抗生素

　　[答案]C

　　[解析]青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑。

　　5[.單選題]青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，它們的絕 對構(gòu)型是

　　A.2R，5R，6R

　　B.2S，5S，6S

　　C.2S，5R，6R

　　D.2S，5S，6R

　　E.2S，5R，6S

　　[答案]C

　　[解析]青霉素的母核結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，其立體構(gòu)型為2S、5R、6R。

　　6[.單選題]藥物分子中含有兩個手性碳原子的是

　　A.美沙酮

　　B.曲馬多

　　C.布桂嗪

　　D.哌替啶

　　E.嗎啡

　　[答案]B

　　[解析]曲馬多(Tramadol)是微弱的μ阿片受體激動劑，分子中有兩個手性中心，臨床用其外消旋體。答案選B

　　7[.單選題]將氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是

　　A.改善藥物的溶解性能

　　B.提高藥物的穩(wěn)定性

　　C.改善藥物的吸收性

　　D.延長藥物的作用時間

　　E.增加藥物對特定部位作用的選擇性

　　[答案]E

　　[解析]去氧氟尿苷是氟尿嘧啶類衍生物，在腫瘤組織中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)化成5-FU，發(fā)揮其選擇性抗腫瘤作用。在腫瘤組織中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性較正常組織高，所以去氧氟尿苷在腫瘤細胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-FU的速度快，而對腫瘤具有選擇性作用。

　　8[.單選題]治療膀胱癌的首選藥物是

　　A.環(huán)磷酰胺

　　B.去甲氮芥

　　C.塞替派

　　D.美法侖

　　E.卡莫司汀

　　[答案]C

　　[解析]塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。

　　9[.單選題]氟康唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型屬于

　　A.吡唑類

　　B.咪唑類

　　C.三氮唑類

　　D.四氮唑類

　　E.丙烯胺類

　　[答案]C

　　[解析]三氮唑類代表藥物有氟康唑(Flucona-zole)、伏立康唑(Voriconazole)和伊曲康唑(Itraconazole)等。答案選C

　　10[.單選題]吩噻嗪類藥物所特有的毒副反應(yīng)是

　　A.耳毒性

　　B.腎毒性

　　C.光毒反應(yīng)

　　D.瑞夷綜合征

　　E.高尿酸血癥

　　[答案]C

　　[解析]使用吩噻嗪類藥物后，有一些患者在日光強烈照射下會發(fā)生嚴重的光毒反應(yīng)。如氯丙嗪遇光會分解，生成自由基，并進一步發(fā)生各種氧化反應(yīng)，自由基與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用時，發(fā)生過敏反應(yīng)。這是氯丙嗪及其他吩噻嗪藥物的毒副作用之一。

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