2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》章節(jié)練習(xí)題(15)

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　　1[.單選題]硝酸甘油為

　　A.1，3-丙三醇二硝酸酯

　　B.1，2，3-丙三醇三硝酸酯

　　C.1，2-丙三醇二硝酸酯

　　D.丙三醇硝酸酯

　　E.丙三醇硝酸單酯

　　[答案]B

　　[解析]硝酸甘油舌下含服能通過口腔黏膜迅速吸收，直接進(jìn)入人體循環(huán)可避免首過效應(yīng)，舌下含服后血藥濃度很快達(dá)峰，1~2分鐘起效，半衰期約為42分鐘。在肝臟硝酸甘油經(jīng)谷胱甘肽還原酶還原為水溶性較高的二硝酸代謝物、少量的單硝酸代謝物和無機(jī)鹽。前者仍有擴(kuò)張血管作用，但作用僅為硝酸甘油的1/10。脫硝基的速度主要取決于谷胱甘肽的含量，谷胱甘肽的消耗可導(dǎo)致對本品的快 速耐受性。在體內(nèi)代謝生成的1，2-二硝酸甘油酯，1，3-二硝酸甘油酯，甘油單硝酸酯和甘油均可經(jīng)尿和膽汁排出體外，也有部分甘油進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成糖原、蛋白質(zhì)、脂質(zhì)和核苷參與生理過程，還有部分甘油氧化為二氧化碳排出。答案選B

　　2[.單選題]硝酸異山梨酯在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物并作為抗心絞痛藥物使用的是

　　A.硝酸異山梨酯

　　B.異山梨醇

　　C.硝酸甘油

　　D.單硝酸異山梨酯(異山梨醇-5-硝酸酯)

　　E.異山梨醇-2-硝酸酯

　　[答案]D

　　[解析]硝酸酯類藥物的基本結(jié)構(gòu)是由醇或多元醇與硝酸或亞硝酸而成的酯，臨床上使用的此類藥物主要有硝酸甘油(Nitroglycerol)、丁四硝酯(ErythritylTetranitrate)、戊四硝酯(Pen-taerythritolTetranitrate)、硝酸異山梨酯(IsosorbideTinitrate)及其代謝產(chǎn)物單硝酸異山梨酯(IsosorbideMononitrate)，以及甘露六硝酯(MannitolHexanitrate)。答案選D

　　3[.單選題]屬于選擇性COX-2抑制劑的藥物是

　　A.安乃近

　　B.甲芬那酸

　　C.塞來昔布

　　D.雙氯芬酸

　　E.吡羅昔康

　　[答案]C

　　[解析]選擇性COX-2抑制劑代表藥塞來昔布、依托考昔、尼美舒利。答案選C

　　4[.單選題]血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可以

　　A.抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成

　　B.抑制血管緊張素Ⅱ的生成

　　C.阻斷鈣離子通道

　　D.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

　　E.阻斷腎上腺素受體

　　[答案]B

　　[解析]血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(angiotensinconvertingenzymenhibitors，ACEI)包括卡托普利(captopril)、賴諾普利(lisinopril)和雷米普利(ramipril)等。該類藥物不僅用于高血壓和心衰的治療，也可通過擴(kuò)張動、靜脈血管減低心臟前后負(fù)荷，從而減低心臟耗氧量，舒張冠狀血管增加心肌供氧，以及對抗自由基減輕其對心肌細(xì)胞的損傷和阻止血管緊張素Ⅱ所致的心臟和血管重構(gòu)作用。答案選B

　　5[.單選題]不屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物是

　　A.鹽酸普羅帕酮

　　B.奎尼丁

　　C.鹽酸美西律

　　D.鹽酸利多卡因

　　E.鹽酸胺碘酮

　　[答案]E

　　[解析]鹽酸胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑，ABCD屬于鈉通道阻滯劑，所以此題選E。

　　6[.單選題]下列哪個不符合鹽酸美西律

　　A.治療心律失常

　　B.其結(jié)構(gòu)為以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵

　　C.和堿性藥物同用時，需要測定尿的pH值

　　D.其中毒血藥濃度與有效血藥濃度差別較大，故用藥安全

　　E.有局部麻醉作用

　　[答案]D

　　[解析]鹽酸美西律療效及不良反應(yīng)與血藥濃度相關(guān)，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，可按需要進(jìn)行血藥濃度的監(jiān)測。

　　7[.單選題]具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是

　　A.伊曲康唑

　　B.酮康唑

　　C.克霉唑

　　D.特比萘芬

　　E.氟康唑

　　[答案]A

　　[解析]伊曲康唑結(jié)構(gòu)中含有1，2，4-三氮唑和1，3，4-三氮唑，且這兩個唑基分別在苯基取代哌嗪的兩端，這使得伊曲康唑脂溶性比較強(qiáng)，因此在體內(nèi)某些臟器組織中濃度較高。在體內(nèi)代謝產(chǎn)生羥基伊曲康唑，活性比伊曲康唑更強(qiáng)，但半衰期比伊曲康唑更短。答案選A

　　8[.單選題]與依那普利不相符的敘述是

　　A.屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

　　B.藥用其馬來酸鹽

　　C.結(jié)構(gòu)中含有3個手性碳

　　D.結(jié)構(gòu)中含有2個手性碳

　　E.為前藥，體內(nèi)水解代謝為依那普利拉而生效

　　[答案]D

　　[解析]依那普利(Enalapril)是雙羧基的ACE抑制劑藥物的代表，它分子中含有三個手性中心，均為S構(gòu)型。依那普利是前體藥物，口服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉(Enalaprilat)。答案選D

　　9[.單選題]下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是

　　A.結(jié)構(gòu)中含有對氯苯甲�；�

　　B.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)

　　C.結(jié)構(gòu)中含有甲氧基

　　D.結(jié)構(gòu)中含有羧基

　　E.結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)

　　[答案]B

　　[解析]吲哚美辛的抗炎活性 強(qiáng)度與其乙酸基的酸性 強(qiáng)度成正相關(guān)，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝，且5位取代基的性質(zhì)對活性亦有影響。吲哚美辛2位的甲基取代基會產(chǎn)生立體排斥作用，可使N-芳�；�與甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢構(gòu)象，加強(qiáng)了與受體的作用。吲哚美辛口服吸收迅速，2~3小時血藥濃度達(dá)峰值，由于吲哚美辛為酸性物質(zhì)(pK=4.5)，它與血漿蛋白高度結(jié)合(97%)。吲哚美辛經(jīng)代謝失活，大約50%被代謝為5位O-去甲基化的代謝物，有10%代謝物與葡萄糖醛酸結(jié)合，排出體外。結(jié)構(gòu)式為答案選B

　　10[.單選題]下列屬于多靶點(diǎn)蛋白激酶抑制劑類抗腫瘤藥物是

　　A.甲磺酸伊馬替尼

　　B.吉非替尼

　　C.厄洛替尼

　　D.索拉非尼

　　E.硼替佐米

　　[答案]D

　　[解析]用于晚期腎細(xì)胞癌治療的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼，是口服、新型的作用于多個激酶靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物。

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