2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》章節(jié)練習(xí)題(12)

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　　1[.單選題]可用于戒除海洛因成癮替代療法的藥物是

　　A.美沙酮

　　B.哌替啶

　　C.芬太尼

　　D.右丙氧芬

　　E.嗎啡

　　[答案]A

　　[解析]美沙酮鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與嗎啡相當(dāng)，但持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、縮瞳、引起便秘及升高膽道內(nèi)壓等作用較嗎啡弱。由于本品先與各種組織中蛋白結(jié)合，再緩慢釋放入血，因此與嗎啡等短效藥物相比，耐受性與成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕�？诜�美沙酮后再注射嗎啡不能引起原有的欣快感，亦不出現(xiàn)戒斷癥狀，因而使嗎啡等的成癮性減弱，并能減少嗎啡或海洛因成癮者自我注射帶來(lái)的血液傳播性疾病的危險(xiǎn)。因此，美沙酮被廣泛用于治療嗎啡和海洛因成癮，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案選A

　　2[.單選題]具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物與哪個(gè)藥物的藥理作用相似

　　A.卡馬西平

　　B.吲哚美辛

　　C.美沙酮

　　D.布洛芬

　　E.氯丙嗪

　　[答案]C

　　[解析]美沙酮鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度與嗎啡相當(dāng)，但持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、縮瞳、引起便秘及升高膽道內(nèi)壓等作用較嗎啡弱。由于本品先與各種組織中蛋白結(jié)合，再緩慢釋放入血，因此與嗎啡等短效藥物相比，耐受性與成癮性發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕�？诜�美沙酮后再注射嗎啡不能引起原有的欣快感，亦不出現(xiàn)戒斷癥狀，因而使嗎啡等的成癮性減弱，并能減少嗎啡或海洛因成癮者自我注射帶來(lái)的血液傳播性疾病的危險(xiǎn)。因此，美沙酮被廣泛用于治療嗎啡和海洛因成癮，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案選C

　　3[.單選題]與美西律不相符的敘述是

　　A.結(jié)構(gòu)與利多卡因相似

　　B.含有苯氧基丙胺結(jié)構(gòu)

　　C.以醚鍵代替利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵

　　D.水溶液不穩(wěn)定，易水解

　　E.抗心律失常的作用機(jī)理是通過(guò)阻滯鈉通道，提高顫動(dòng)閾值

　　[答案]D

　　[解析]美西律(mexiletine)電生理作用與利多卡因相似�？剐穆墒С５淖饔脵C(jī)理是通過(guò)阻滯鈉通道。用于治療室性心律失常，特別對(duì)心肌梗死后急性室性心律失常有效。不良反應(yīng)與劑量相關(guān)：早期可見(jiàn)胃腸道不適，長(zhǎng)期口服可致神經(jīng)癥狀，如震顫、共濟(jì)失調(diào)、復(fù)視、精神失常等。房室傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能不全、心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、有癲癇史、低血壓和肝病者慎用。美西律在肝內(nèi)代謝較慢，代謝物經(jīng)腎臟排出。堿性尿中美西律的解離度小，易被腎小管重吸收。答案選D

　　4[.單選題]結(jié)構(gòu)與利多卡因相似，以醚鍵代替利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺鍵的藥物是

　　A.美西律

　　B.利多卡因

　　C.普魯卡因胺

　　D.普羅帕酮

　　E.奎尼丁

　　[答案]A

　　[解析]美西律(Mexiletine)是IB類(lèi)抗心律失常藥，美西律的化學(xué)結(jié)構(gòu)與利多卡因類(lèi)似，以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵，穩(wěn)定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用與利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心動(dòng)過(guò)速，心室纖顫及洋地黃中毒引起的心律失常。答案選A

　　5[.單選題]去除四環(huán)素的C6位甲基和C6位羥基后，使其對(duì)酸的穩(wěn)定性增加，得到高效、速效和長(zhǎng)效的四環(huán)素類(lèi)藥物是

　　A.土霉素

　　B.四環(huán)素

　　C.多西環(huán)素

　　D.美他環(huán)素

　　E.米諾環(huán)素

　　[答案]E

　　[解析]米諾環(huán)素為四環(huán)素脫去C6位甲基和C6位羥基，同時(shí)在C7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脫去06位羥基，米諾環(huán)素對(duì)酸很穩(wěn)定，不會(huì)發(fā)生脫水和重排而形成內(nèi)酯環(huán)的產(chǎn)物。

　　6[.單選題]化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有孕甾母核并含有乙炔基的藥物是

　　A.雌二醇

　　B.米非司酮

　　C.炔諾酮

　　D.黃體酮

　　E.達(dá)那唑

　　[答案]C

　　[解析]名稱(chēng)提示結(jié)構(gòu)，炔諾酮中含有乙炔基。

　　7[.單選題]下列藥物結(jié)構(gòu)中具有氨基酸基本結(jié)構(gòu)的是

　　A.瑞格列奈

　　B.那格列奈

　　C.米格列奈

　　D.吡格列酮

　　E.格列喹酮

　　[答案]B

　　[解析]那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本結(jié)構(gòu)為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。

　　8[.單選題]下列屬于芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥的是

　　A.美羅昔康

　　B.吲哚美辛

　　C.萘丁美酮

　　D.萘普生

　　E.舒林酸

　　[答案]D

　　[解析]萘普生和布洛芬是芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥的代表藥物。

　　9[.單選題]萘普生屬于下列哪一類(lèi)藥物

　　A.吡唑酮類(lèi)

　　B.芬那酸類(lèi)

　　C.芳基乙酸類(lèi)

　　D.芳基丙酸類(lèi)

　　E.1，2-苯并噻嗪類(lèi)

　　[答案]D

　　[解析]萘普生屬于芳基丙酸類(lèi)藥物。

　　10[.單選題]下列藥物中屬于哌啶類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥的是

　　A.哌替啶

　　B.布桂嗪

　　C.右丙氧芬

　　D.布洛芬

　　E.曲馬多

　　[答案]A

　　[解析]哌替啶(pethidine)又名度冷丁(dolantin)、麥啶(meperidine)，為苯基哌啶衍生物，于1937年在人工合成阿托品類(lèi)似物時(shí)發(fā)現(xiàn)其具有嗎啡樣作用，是目前臨床常用的人工合成鎮(zhèn)痛藥。答案選A

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