2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》必背知識點(diǎn)（13）

　　一、藥理作用與臨床評價(jià)

　　(一)作用特點(diǎn)

　　CCB 通過阻滯細(xì)胞膜 L-型鈣通道，抑制平滑肌 Ca進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)，從而松弛血管平滑肌，降低心肌收縮力，從而降低心肌氧耗、改善心肌供血、保護(hù)缺血心肌細(xì)胞，發(fā)揮抗心絞痛的作用。

　　CCB 具有很強(qiáng)的血管選擇性，CCB 中的硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平用于冠心病和高血壓的治療。左氨氯地平是氨氯地平的左旋體，阻滯鈣通道的活性是消旋體的2倍。尼莫地平多用于缺血性腦血管病、偏頭痛、腦血管痙攣。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　不良反應(yīng)有心功能不全、低血壓、面部潮紅、頭痛、下肢及踝部水腫、牙齦增生等。心率加快為反射性交感神經(jīng)興奮所致。

　　(三)禁忌證

　　(1)對鈣通道阻滯劑過敏者。(2)嚴(yán)重主動脈狹窄者。(3)嚴(yán)重低血壓患者。(4)心源性休克患者。(5)妊娠及哺乳期婦女。(6)不穩(wěn)定心絞痛患者。(7)急性心肌梗死發(fā)作 4 周內(nèi)。(8)竇房結(jié)功能減退和房室傳導(dǎo)阻滯者。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與β受體阻斷劑合用，可引起心動過緩和誘發(fā)心力衰竭，加重房室傳導(dǎo)阻滯。

　　2.硝苯地平能降低地高辛的清除率，使地高辛血漿藥物濃度升高約 70%，半衰期延長，中毒發(fā)生率增加。兩者合用時(shí)，地高辛應(yīng)減半或根據(jù)血漿藥物濃度調(diào)整劑量。

　　3.西咪替丁可降低鈣通道阻滯劑的代謝，使硝苯地平的生物利用度提高 70%，降低其清除率約 40%，使其降壓效應(yīng)增強(qiáng)和毒性增大。故聯(lián)合應(yīng)用西咪替丁后，CCB 用量應(yīng)減小。

　　4.尼莫地平與卡馬西平合用血漿藥物濃度降低 85%。非洛地平和硝苯地平與卡馬西平合用也會有相似的結(jié)果，所有經(jīng) CYP3A4 代謝的 CCB 與卡馬西平合用，都有可能發(fā)生此類藥物相互作用。

　　5.紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類藥可以顯著增加非洛地平或硝苯地平的生物利用度，與紅霉素合用，CCB 應(yīng)該減量，以免發(fā)生低血壓、眩暈和心悸等嚴(yán)重的不良反應(yīng)。能被 CYP3A4 代謝的CCB 都有此類相互作用可能。

　　6.環(huán)孢素可增加 CCB 的血漿濃度，導(dǎo)致不良反應(yīng)增加(如頭痛、外周水腫、低血壓、心動過速和齒齦增生)。如合用應(yīng)監(jiān)測本品血漿藥物濃度，減小用量。

　　7.靜脈給予鎂劑用于早產(chǎn)治療時(shí)，如與 CCB 合用可引起顯著的低血壓和神經(jīng)肌肉阻滯。合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測血壓。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)選擇長效或緩釋制劑平穩(wěn)地控制血壓

　　對老年人收縮壓和舒張壓均較高者或脈壓差較大者，應(yīng)選用 CCB。

　　(1)采用長效制劑，起效緩慢，血漿藥物濃度波動小，血壓控制相對平穩(wěn)。

　　(2)長效制劑作用時(shí)間長，用藥次數(shù)少，患者易于接受;長期用藥的安全性好，改善患者生活質(zhì)量，降低或不影響全因死亡率，這是所有長效鈣通道阻滯劑的突出優(yōu)點(diǎn)。

　　(二)提倡有益的聯(lián)合用藥

　　(1)CCB 可以輕度增加交感神經(jīng)興奮性，

　　引起心動過速，增加心肌氧耗，與β受體阻斷劑合用可以有效預(yù)防反射性心動過速的發(fā)生。

　　(2)聯(lián)合應(yīng)用 β 受體阻斷劑和長效硝酸酯類是抗心絞痛的首選。

　　(三)注意停藥反應(yīng)

　　鈣通道阻滯劑突然停藥，可以發(fā)生心絞痛加重，漸減劑量可以避免。

　　(四)克服由鈣通道阻滯劑所致的水腫

　　三、主要藥品

　　硝苯地平

　　Nifedipine

　　【適應(yīng)證】用于高血壓，冠心病，心絞痛。

　　氨氯地平

　　【適應(yīng)證】用于高血壓，穩(wěn)定型心絞痛和變異型心絞痛。

　　左氨氯地平

　　【適應(yīng)證】用于高血壓，心絞痛。

　　拉西地平

　　【適應(yīng)證】用于高血壓。

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