第二亞類 止瀉劑
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.吸附藥和收斂藥——雙八面體蒙脫石。作用：
(1)覆蓋消化道黏膜，增強(qiáng)黏液屏障，防止H+、胃蛋白酶、非甾體抗炎藥、酒精、病毒、細(xì)菌等對(duì)消化道黏膜的侵害。
(2)促進(jìn)消化道黏膜上皮再生。
(3)吸附消化道內(nèi)氣體和攻擊因子，將其固定在腸腔表面，失去致病作用，隨腸蠕動(dòng)排出體外。
(4)平衡消化道正常菌群，提高消化道免疫功能。
(5)消化道局部止血作用(激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ)。
(6)促進(jìn)腸黏膜吸收，減少分泌，緩解幼兒由于消化不良而導(dǎo)致的滲透性腹瀉。
2.抗動(dòng)力藥——洛哌丁胺與地芬諾酯。
直接作用于腸壁的阿片受體，阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，抑制腸道平滑肌收縮，從而抑制腸蠕動(dòng)，延長(zhǎng)食物在小腸中的停留時(shí)間，促進(jìn)水、電解質(zhì)及葡萄糖的吸收。
適用于治療成年人急性腹瀉，而不適用于幼兒。
(1)洛哌丁胺
顯著抑制霍亂毒素和其他腸毒素引起的腸過度分泌;增加肛門括約肌的張力，抑制大便失禁和便急。
對(duì)腸壁高親和力及首關(guān)效應(yīng)，幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。
(2)地芬諾酯
為人工合成阿片生物堿，無鎮(zhèn)痛作用，已代替阿片制劑成為非特異性止瀉藥。
對(duì)腸道的作用類似嗎啡，可直接作用于腸平滑肌，通過抑制腸黏膜感受器，減弱腸蠕動(dòng)，促進(jìn)腸內(nèi)水分的吸收。
具有阿片樣的作用，長(zhǎng)期大量服用可產(chǎn)生欣快感，并可能出現(xiàn)藥物依賴性。
常用量短期治療，并與阿托品合用，可減少依賴性。
(二)典型不良反應(yīng)
吸附藥和收斂藥(雙八面體蒙脫石)，不進(jìn)入血液循環(huán)，幾無不良影響。
抗動(dòng)力藥(洛哌丁胺、地芬諾酯)常見：厭食、體溫升高、紅斑、瘙癢、頭痛、心悸。
(三)禁忌證
洛哌丁胺、地芬諾酯禁用于：
2歲以下兒童、腸梗阻患者、應(yīng)用廣譜抗菌藥物引起的假膜性腸炎者、細(xì)菌性小腸結(jié)腸炎患者。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)監(jiān)護(hù)由腹瀉所致的電解質(zhì)失衡
口服補(bǔ)液鹽(ORS)粉劑。低血鉀——補(bǔ)充鉀鹽。
(二)對(duì)感染性腹瀉宜聯(lián)合抗菌藥物。
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