2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》章節(jié)講義(2)

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　　第二節(jié)　抗癲癇藥

　　癲癇——分為：

　　1.局限性發(fā)作——部分性發(fā)作;

　　2.全身性發(fā)作——

　　(1)強直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)

　　(2)失神性發(fā)作(小發(fā)作)

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.巴比妥類——苯巴比妥、異戊巴比妥鈉、撲米酮。

　　機制——

　　(1)增強A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性，抑制谷氨酸興奮性，抑制突觸傳遞，增加運動皮質的電刺激閾值，從而提高癲癇發(fā)作的閾值，抑制病灶異常放電向周圍正常腦組織擴散。

　　(2)調(diào)節(jié)鈉、鉀、鈣通道，阻滯Na+依賴性動作電位的快速發(fā)放，調(diào)節(jié)Na+,K+-ATP轉化酶活性——抗驚厥。

　　2.苯二氮(艸卓)類——地西泮、硝西泮、氯硝西泮

　　激動GABA受體;

　　作用于Na+通道。

　　可加強突觸前抑制，抑制皮質、丘腦和邊緣系統(tǒng)的病灶異常放電向周圍腦組織的擴散——抗驚厥。

　　但不能消除病灶的異常放電。

　　3.乙內(nèi)酰脲類——苯妥英鈉。

　　機制——

　　減少鈉離子內(nèi)流，限制Na+通道介導的發(fā)作性放電的擴散。

　　補充——癲癇大發(fā)作首選!

　　適應癥——

　　癲癇——強直陣攣性發(fā)作(精神運動性發(fā)作、顳葉癲癇)、單純及復雜部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)、繼發(fā)性全面發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài);

　　三叉神經(jīng)痛;

　　洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常。

　　4.二苯并氮(艸卓)類——卡馬西平、奧卡西平。

　　機制——

　　阻滯電壓依賴性鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位發(fā)放;

　　阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放，阻斷神經(jīng)遞質釋放——抗驚厥。

　　【卡馬西平】

　　癲癇

　　躁狂癥

　　三叉神經(jīng)痛

　　神經(jīng)源性尿崩癥

　　5.γ-氨基丁酸類似物

　　——加巴噴丁、氨己烯酸——GABA氨基轉移酶抑制劑。

　　(1)加巴噴丁——

　　增加腦組織GABA的釋放;

　　不激動GABA受體，也不抑制GABA再攝取。

　　(2)氨己烯酸——

　　減少GABA降解——提高腦內(nèi)GABA濃度。

　　6.脂肪酸類——丙戊酸鈉

　　機制：未明。

　　可能為——

　　抑制GABA降解，或促進合成——增加腦內(nèi)GABA濃度。

　　適應癥——各種類型的癲癇。包括：全身性強直性-陣攣發(fā)作及部分性發(fā)作;雙相情感障礙相關的躁狂發(fā)作。

　　馬上小結——抗癲癇藥的機制

　　1.巴比妥類——X巴比妥、撲米酮① 增強A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性

　�、� 阻滯Na+依賴性動作電位的快速發(fā)放

　　2.X西泮① 激動GABA受體;②作用于Na+通道。

　　3.苯妥英鈉減少鈉離子內(nèi)流

　　4.卡馬西平、奧卡西平：

　　① 阻滯鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元動作電位發(fā)放;

　　② 阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放，阻斷遞質釋放

　　5.加巴噴丁、氨己烯酸GABA氨基轉移酶抑制劑：加巴噴丁——增加GABA釋放;

　　氨己烯酸——減少GABA降解

　　6.丙戊酸鈉抑制GABA降解，或促進合成——增加腦內(nèi)GABA濃度。

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