2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》章節(jié)講義(5)

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　　第五節(jié)　鎮(zhèn)痛藥

　　根據(jù)止痛強度：

　　1.弱阿片類藥：可待因、雙氫可待因——用于輕、中度疼痛和癌性疼痛;

　　2.強阿片類藥：嗎啡、哌替啶、芬太尼——用于全身麻醉的誘導(dǎo)和維持、術(shù)后止痛，以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　鎮(zhèn)痛機制——通過作用于中樞神經(jīng)組織內(nèi)的阿片受體，選擇性地抑制某些興奮性神經(jīng)的沖動傳遞，解除疼痛感受。

　　補充：嗎啡——激動阿片受體

　　——減少P物質(zhì)釋放——阻斷痛覺沖動傳導(dǎo)——中樞鎮(zhèn)痛。

　　阿片類受體——

　　(1)μ受體：

　�、佴�1——中樞鎮(zhèn)痛、欣快感、依賴性;

　�、讦�2——呼吸抑制、胃腸道運動抑制、心動過緩和惡心嘔吐。

　　(2)κ受體——鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、輕度呼吸抑制;

　　(3)δ受體——鎮(zhèn)痛，血壓下降、縮瞳、欣快感。

　　其他作用：

　　1.止瀉——通過局部與中樞作用，改變腸道蠕動功能;

　　2.鎮(zhèn)咳——直接抑制延髓和腦橋的咳嗽反射中樞。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.常見：呼吸抑制、支氣管痙攣;

　　2.身體和精神依賴性;對于晚期中、重度癌痛患者，如治療適當(dāng)，少見耐受性或依賴性。

　　3.少見：瞳孔縮小、黃視。

　　4.抗利尿作用——嗎啡最為明顯。

　　(三)禁忌證

　　1.支氣管哮喘、肺源性心臟病、前列腺肥大、排尿困難、麻痹性腸梗阻——禁用嗎啡。

　　2.多痰——禁用可待因。

　　3.支氣管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重癥肌無力患者——禁用芬太尼。

　　4.室上性心動過速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位性病變、慢性阻塞性肺疾病、嚴(yán)重肺功能不全——禁用哌替啶。

　　哌替啶——不可廣泛用于晚期癌性疼痛。

　　為什么?

　　——在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)槎拘源x產(chǎn)物去甲哌替啶，產(chǎn)生神經(jīng)系統(tǒng)毒性：震顫、抽搐、癲癇大發(fā)作。

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