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36、大劑量可干擾心肌細胞K+通道,引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的H1一受體拮抗劑是
A.富馬酸酮替芬
B 阿司咪唑
C.鹽酸賽庚啶
D.氯雷他定
E.咪唑斯汀
標準答案: b
解 析:本題考查抗過敏藥物的不良反應(yīng)。
37、對糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系描述錯誤的是
A.對2l位羥基的酯化修飾,可改變藥物的理化性質(zhì)或穩(wěn)定性
B.在l-2位脫氫,可使抗炎作用增大,而鈉潴留作用不變
C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但鹽代謝作用不變
D.在6位引入氟,抗炎作用增大,鈉潴留作用增加
E.在16位、17位的羥基與丙酮縮合為縮酮,增加療效
標準答案: c
解 析:本題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾與構(gòu)效關(guān)系。
糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾和構(gòu)效關(guān)系:(1)C-21位的修飾將氫化可的松分子中的c一21羥基進行酯化可得到氫化可的松的前體藥物,它的作用時間得以延長且穩(wěn)定性增加。為改變此類藥物的疏水性強、水中的溶解度小的缺點,可利用c-21羥基制備其氫化可的松琥珀酸酯鈉鹽和氫化可的松磷酸酯鈉鹽,便于制成水溶液供注射用。對C-21位的所有結(jié)構(gòu)修飾不改變其生物活性。(2)C一1位的修飾在氫化可的松的1,2位脫氫,即在A環(huán)引入雙鍵后,由于A環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船式,能提高與受體的親和力。其抗炎活性增大4倍,但鈉潴留作用不變。(3)C一9位的修飾在糖皮質(zhì)激素的9a位引入氟原子,其抗炎作用明顯增加,但鹽代謝作用的增加更大。(4)C-6位的修飾在C-6位引入氟原子后可阻滯C-6氧化失活,如醋酸氟輕松,其抗炎及鈉潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作為皮膚抗過敏藥外用。(5)C_16位的修飾在C_9引入氟的同時,再在C-16上引入羥基或甲基,可消除由于在C-9引入氟所致鈉潴留的作用。利用糖皮質(zhì)激素分子中16,17位的二羥基,與丙酮縮合為縮酮,可明顯增加其療效。如醋酸氟輕松和醋酸曲安奈德。
38、靶器官為乳腺的藥物是
A.氯米芬
B.黃體酮
C.他莫昔芬
D.米非司酮
E.雷諾昔芬
標準答案: c
解 析:本題考查抗雌激素類藥物。
抗雌激素類藥物也稱雌激素拮抗劑,可與雌激素受體持久和強烈結(jié)合,但此藥物一受體復(fù)合物不能進入靶細胞的核,不能與染色體適當結(jié)合產(chǎn)生雌激素效應(yīng),而達到雌激素拮抗作用,可用于治療與雌激素相關(guān)的乳腺癌和控制生育功能。氯米芬((2Iomifen)是三苯乙烯類雌激素抑制劑,靶器官是生殖器官,因?qū)β殉驳拇萍に厥荏w具有較強的親和力,通過與受體競爭結(jié)合,阻斷雌激素的負反饋引起LH及FSH分泌,促進排卵,治療不孕癥成功率為20%~80%。他莫昔芬(Tamoxifen)靶器官是乳腺,它對卵巢雌激素受體親和力較小,而對乳腺中的雌激素受體具有較大的親和力。因此主要用于治療雌激素依賴性乳腺癌。雷洛昔芬(Raloxifen)靶器官是骨骼,是近期發(fā)現(xiàn)的抗雌激素類化合物,它對卵巢、乳腺雌激素受體均為拮抗作用,但對骨骼雌激素受體則產(chǎn)生激動作用。故在臨床上用于治療骨質(zhì)疏松。
39、經(jīng)肝臟D-25羥化酶代謝直接生成骨化三醇的藥物是
A.維生素D2
B.麥角骨化醇
C.阿法骨化醇
D.膽骨化醇
E.維生素D3
標準答案: c
解 析:本題考查脂溶性維生素。
40、維生素C的化學(xué)命名是
A.L(+)一蘇阿糖型一2,3,4,5,6一五羥基一2一己烯酸一4一內(nèi)酯
B.L(一)一蘇阿糖型一2,3,4,5,6一五羥基一2一己烯酸一4一內(nèi)酯
C.D(一)一蘇阿糖型一2,3,4,5,6一五羥基一2一己烯酸一4一內(nèi)酯
D.D(+)一蘇阿糖型一2,3,4,5,6一五羥基一2一己烯酸一4一內(nèi)酯
E.L(±)一蘇阿糖型一2,3,4,5,6一五羥基一2一己烯酸一4一內(nèi)酯
標準答案: a
解 析:本題考查維生素C的化學(xué)命名。
維生素C的化學(xué)名為L(+)一蘇阿糖型一2,3,4,5,6一五羥基一2一己烯酸一4一內(nèi)酯,別名抗壞血酸。
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