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26、關(guān)于生物技術(shù)藥物特點(diǎn)的錯誤表述是
A.生物技術(shù)藥物絕大多數(shù)是蛋白質(zhì)或多肽類藥物
B.臨床使用劑量小、藥理活性高
C.在酸堿環(huán)境或體內(nèi)酶存在下極易失活
D.易透過胃腸道黏膜吸收,多為口服給藥
E.體內(nèi)生物半衰期較短,從血中消除較快
標(biāo)準(zhǔn)答案: d
解 析:本題考查生物技術(shù)藥物的特點(diǎn)。
生物技術(shù)藥物絕大多數(shù)是生物大分子內(nèi)源性物質(zhì),即蛋白質(zhì)或多肽類藥物。臨床使用劑量小,藥理活性高,副作用少,很少有過敏反應(yīng)。但這類藥物穩(wěn)定性差,在酸堿環(huán)境或體內(nèi)酶存在下極易失活;分子量大,時常以多聚體形式存在,很難透過胃腸道黏膜的上皮細(xì)胞層,故吸收很少,不能口服給藥,一般只有注射給藥一種途徑,這對于長期給藥的病人而言,是很不方便的;另外很多此類藥物的體內(nèi)生物半衰期較短,從血中消除較快,因此在體內(nèi)的作用時間較短,沒有充分發(fā)揮其作用。
27、鹽酸普魯卡因與生物大分子的鍵合形式不包括
A.范德華力
B.疏水性相互作用
C.共價鍵
D.偶極一偶極作用
E.靜電引力
標(biāo)準(zhǔn)答案: c
解 析:本題考查藥物與生物大分子作用方式。
藥物與生物大分子作用時,一般是通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合,這種鍵合形式有共價鍵和非共價鍵二大類。(1)共價鍵鍵合類型是一種不可逆的結(jié)合形式,與發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相類似。
共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上,例如烷化劑類抗腫瘤藥物,對DNA中鳥嘌呤堿基產(chǎn)生共價結(jié)合鍵,產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。(2)非共價鍵的鍵合類型是可逆的結(jié)合形式,其鍵合的形式有:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶板相互作用力等。藥物與生物大分子的相互作用有時不單純是一種結(jié)合模式,如局部麻醉藥普魯卡因(Procaine)與受體的作用。
28、將噻嗎洛爾(pKa9.2,lgP=-0.04)制成丁酰噻嗎洛爾(1Gp=2.08)的目的是
A.改善藥物的水溶性
B.提高藥物的穩(wěn)定性
C.降低藥物的毒副作用
D.改善藥物的吸收性
E.增加藥物對特定部位作用的選擇性
答案:D
解析:本題考查藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾對藥效的影響。
改善藥物吸收的性能是提高藥物生物利用度的關(guān)鍵,而藥物的吸收性能與其脂溶性和水溶性有密切的關(guān)系,當(dāng)兩者的比例適當(dāng)時,才有利于吸收。如噻嗎洛爾為β受體拮抗劑,臨床上用于治療青光眼和降低眼壓。由于極性較強(qiáng)和脂溶性差,難于透過角膜。將其結(jié)構(gòu)中的羥基用丁酸酯化后,得到丁酰噻嗎洛爾,其脂溶性增高,制成滴眼劑透過角膜的能力增加了4~6倍,進(jìn)入眼球后,經(jīng)酶水解再生成噻嗎洛爾而起作用。
標(biāo)準(zhǔn)答案: d
29、喹諾酮類抗菌藥可與鈣、鎂、鐵等金屬離子形成螯合物,是因?yàn)榉肿又写嬖?/P>
A.7位哌嗪基團(tuán)
B.6位氟原子
C.8位甲氧基
D.1位烴基
E.3位羧基和4位酮羰基
標(biāo)準(zhǔn)答案: e
解 析:本題考查喹諾酮類的理化性質(zhì)。
喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)中3、4位為羧基和酮羰基,極易和金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物
30、為γ一氨基丁酸的環(huán)狀衍生物,可促進(jìn)乙酰膽堿合成的改善腦功能藥物是
A.鹽酸多奈哌齊
B.利斯的明
C.吡拉西坦
D.石杉堿甲
E.氫溴酸加蘭他敏
標(biāo)準(zhǔn)答案: c
解 析:本題考查改善腦功能的藥物。
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