2010執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》模擬試題(4)

　　26、關于生物技術(shù)藥物特點的錯誤表述是

　　A.生物技術(shù)藥物絕大多數(shù)是蛋白質(zhì)或多肽類藥物

　　B.臨床使用劑量小、藥理活性高

　　C.在酸堿環(huán)境或體內(nèi)酶存在下極易失活

　　D.易透過胃腸道黏膜吸收，多為口服給藥

　　E.體內(nèi)生物半衰期較短，從血中消除較快

　　標準答案： d

　　解　　析：本題考查生物技術(shù)藥物的特點。

　　生物技術(shù)藥物絕大多數(shù)是生物大分子內(nèi)源性物質(zhì)，即蛋白質(zhì)或多肽類藥物。臨床使用劑量小，藥理活性高，副作用少，很少有過敏反應。但這類藥物穩(wěn)定性差，在酸堿環(huán)境或體內(nèi)酶存在下極易失活;分子量大，時常以多聚體形式存在，很難透過胃腸道黏膜的上皮細胞層，故吸收很少，不能口服給藥，一般只有注射給藥一種途徑，這對于長期給藥的病人而言，是很不方便的;另外很多此類藥物的體內(nèi)生物半衰期較短，從血中消除較快，因此在體內(nèi)的作用時間較短，沒有充分發(fā)揮其作用。

　　27、鹽酸普魯卡因與生物大分子的鍵合形式不包括

　　A.范德華力

　　B.疏水性相互作用

　　C.共價鍵

　　D.偶極一偶極作用

　　E.靜電引力

　　標準答案： c

　　解　　析：本題考查藥物與生物大分子作用方式。

　　藥物與生物大分子作用時，一般是通過鍵合的形式進行結(jié)合，這種鍵合形式有共價鍵和非共價鍵二大類。(1)共價鍵鍵合類型是一種不可逆的結(jié)合形式，與發(fā)生的有機合成反應相類似。

　　共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學治療藥物的作用機制上，例如烷化劑類抗腫瘤藥物，對DNA中鳥嘌呤堿基產(chǎn)生共價結(jié)合鍵，產(chǎn)生細胞毒活性。(2)非共價鍵的鍵合類型是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復合物、偶板相互作用力等。藥物與生物大分子的相互作用有時不單純是一種結(jié)合模式，如局部麻醉藥普魯卡因(Procaine)與受體的作用。

　　28、將噻嗎洛爾(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻嗎洛爾(1Gp=2.08)的目的是

　　A.改善藥物的水溶性

　　B.提高藥物的穩(wěn)定性

　　C.降低藥物的毒副作用

　　D.改善藥物的吸收性

　　E.增加藥物對特定部位作用的選擇性

　　答案：D

　　解析：本題考查藥物化學結(jié)構(gòu)修飾對藥效的影響。

　　改善藥物吸收的性能是提高藥物生物利用度的關鍵，而藥物的吸收性能與其脂溶性和水溶性有密切的關系，當兩者的比例適當時，才有利于吸收。如噻嗎洛爾為β受體拮抗劑，臨床上用于治療青光眼和降低眼壓。由于極性較強和脂溶性差，難于透過角膜。將其結(jié)構(gòu)中的羥基用丁酸酯化后，得到丁酰噻嗎洛爾，其脂溶性增高，制成滴眼劑透過角膜的能力增加了4～6倍，進入眼球后，經(jīng)酶水解再生成噻嗎洛爾而起作用。

　　標準答案： d

　　29、喹諾酮類抗菌藥可與鈣、鎂、鐵等金屬離子形成螯合物，是因為分子中存在

　　A.7位哌嗪基團

　　B.6位氟原子

　　C.8位甲氧基

　　D.1位烴基

　　E.3位羧基和4位酮羰基

　　標準答案： e

　　解　　析：本題考查喹諾酮類的理化性質(zhì)。

　　喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)中3、4位為羧基和酮羰基，極易和金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物

　　30、為γ一氨基丁酸的環(huán)狀衍生物，可促進乙酰膽堿合成的改善腦功能藥物是

　　A.鹽酸多奈哌齊

　　B.利斯的明

　　C.吡拉西坦

　　D.石杉堿甲

　　E.氫溴酸加蘭他敏

　　標準答案： c

　　解　　析：本題考查改善腦功能的藥物。