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51、屬于天然高分子微囊囊材的有
A.乙基纖維素
B.明膠
C.阿拉伯膠
D.聚乳酸
E.殼聚糖
標(biāo)準(zhǔn)答案: b, c, e
解 析:本題考查天然高分子囊材。
52、藥物被脂質(zhì)體包封后的主要特點(diǎn)有
A.具有靶向性
B.具有緩釋性
C.具有細(xì)胞親和性與組織相容性
D.降低藥物毒性
E.提高藥物穩(wěn)定性
標(biāo)準(zhǔn)答案: a, b, c, d, e
解 析:本題考查脂質(zhì)體包封藥物特點(diǎn)。
脂質(zhì)體具有包封脂溶性藥物或水溶性藥物的特性,藥物被脂質(zhì)體包封后其主要特點(diǎn)有:(1)靶向性和淋巴定向性(2)緩釋性(3)細(xì)胞親和性與組織相容性(4)降低藥物毒性(5)提高藥物穩(wěn)定性
53、影響藥物胃腸道吸收的因素有
A.藥物的解離度與脂溶性
B.藥物溶出速度
C.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性
D.胃腸液的成分與性質(zhì)
E.胃排空速率
標(biāo)準(zhǔn)答案: a, b, c, d, e
解 析:本題考查影響藥物胃腸道吸收的因素。
影響藥物吸收的生理因素包括胃腸液的成分與性質(zhì)、胃排空速率、胃腸道蠕動(dòng),循環(huán)系統(tǒng)影響。影響藥物吸收的劑型因素包括A、B、C三項(xiàng)。
54、使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有
A.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
B.乙;Y(jié)合反應(yīng)
C.與葡糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
D.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
E.甲基化結(jié)合反應(yīng)
標(biāo)準(zhǔn)答案: a, c, d
解 析:本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。
藥物的結(jié)合反應(yīng)包括:與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前述四項(xiàng)均使親水性增加)、乙;Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后二者皆降低親水性)。
55、下列抗抑郁藥物中,代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效的藥物有
A.鹽酸氟西汀
B.文拉法辛
C.舍曲林
D.鹽酸帕羅西汀
E.鹽酸阿米替林
標(biāo)準(zhǔn)答案: a, b, e
解 析:本題考查抗抑郁藥物的代謝特點(diǎn)。
阿米替林在肝內(nèi)有首過(guò)效應(yīng),體內(nèi)代謝產(chǎn)物之一是脫甲基的去甲替林,為活性代謝物,已作為抗抑郁藥使用。文拉法辛(venlafaxine)[基]是5一HT和去甲腎上腺素的重?cái)z取抑制劑?挂钟糇饔门c三環(huán)類抗抑郁藥相似或更強(qiáng),但不良反應(yīng)較少。本品通過(guò)口服吸收,經(jīng)
肝臟的首過(guò)效應(yīng),脫去氧上的甲基,代謝物的活性與本品相似。代謝產(chǎn)物的半衰期為11小時(shí),而本品的半衰期為5小時(shí)。舍曲林(sertraline)[基]能選擇性抑制5一HT的重?cái)z取,強(qiáng)化了5一HT受體的神經(jīng)傳遞。本品不與腎上腺素α1、α2、β受體結(jié)合,也不對(duì)膽堿受體、GABA受體或苯二氮萆受體有親和作用。本品口服吸收緩慢而持續(xù),體內(nèi)廣泛而大量的藥品經(jīng)過(guò)肝臟的首過(guò)效應(yīng)形成活性較弱的去甲基舍曲林鹽酸帕羅西汀口服吸收較好,有首過(guò)效應(yīng),大部分在肝臟代謝成無(wú)活性的帕羅西汀結(jié)合物隨尿排出。
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