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81、 A.長循環(huán)脂質(zhì)體
B.免疫脂質(zhì)體
C.半乳糖修飾的脂質(zhì)體
D.甘露糖修飾的脂質(zhì)體
E.熱敏感脂質(zhì)體
1.用PEG修飾的脂質(zhì)體是
2.表面連接上某種抗體或抗原的脂質(zhì)體是
標準答案: A,B
解 析:本組題考查主動靶向制劑分類。
脂質(zhì)體表面經(jīng)適當修飾后,可避免單核一巨噬細胞系統(tǒng)吞噬,延長在體內(nèi)循環(huán)系統(tǒng)的時間,稱為長循環(huán)脂質(zhì)體。脂質(zhì)體表面連接上某種抗體或抗原制成免疫脂質(zhì)體,就具有對靶細胞分子水平上的識別能力,可提高脂質(zhì)體的專一靶向性。
82、 A.肝臟
B.腎臟
C.肺
D.膽
E.心臟
1.藥物排泄的主要器官是
2.吸入氣霧劑的給藥部位是
3.進入腸肝循環(huán)的藥物的來源部位是
4.藥物代謝的主要器官是
標準答案: B,C,D,A
解 析:本組題考查藥物的吸收、分布、代謝、排泄。
排泄是指體內(nèi)原型藥物或其代謝物排出體外的過程。督是藥物排泄的主要器官,其次是膽汁排泄。還可經(jīng)乳汁、唾液、呼氣、汗腺等排泄,但排泄量很少。腸肝循環(huán)是指在膽汁中排出的藥物或代謝物,在小腸中轉(zhuǎn)運期間重新吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長的時間。這類藥物若與某些藥物合用,或改變制劑工藝,或因病理原因使腸肝循環(huán)情況發(fā)生變化,立即會影響到藥效和毒性。藥物代謝主要在肝內(nèi)進行。吸入氣霧劑主要在肺部吸收。
83、 A.更昔洛韋
B.泛昔洛韋
C.西多福韋
D.阿德福韋
E.阿昔洛韋
1.為噴昔洛韋前體藥物的是
2.為第一個上市的開環(huán)核苷類抗病毒藥物是
標準答案: B,E
解 析:本組題考查抗病毒藥物。
開環(huán)的核苷類抗病毒藥物有阿昔洛韋(Aciclovir)等。更昔洛韋(Ganciclovir)可以看成是具有C3’一0H和C5’一OH的開環(huán)脫氧鳥苷衍生物,對巨細胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韋強,對耐阿昔洛韋的單純皰疹病毒仍然有效。但毒性比較大,臨床上主要用于治療巨細胞病毒引起的嚴重感染。噴昔洛韋(Penciclovir)是更昔洛韋的電子等排體,與阿昔洛韋有相同的抗病毒譜,但生物利用度較低。泛昔洛韋(Famciclovir)是噴昔洛韋的前體藥物,口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋,生物利用度可達77%。西多福韋(Cidofovir)是胞嘧啶非環(huán)狀核苷類衍生物,以單磷酸酯的形式存在,進入體內(nèi)后經(jīng)宿主細胞的酶將其轉(zhuǎn)化為活化西多福韋二磷酸酯而發(fā)揮作用。阿昔洛韋是第一個上市的開環(huán)類核苷類抗病毒藥物,系廣譜抗病毒藥物,現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物。本品是開環(huán)的鳥苷類似物,可以看成是在糖環(huán)中失去C一2’和C一3’的嘌呤核苷類似物。
84、 A.磺胺甲惡唑
B.來曲唑
C.奧司他韋
D.左氧氟沙星
E.甲磺酸伊馬替尼
1.作用于酪氨酸激酶受體通路的抗腫瘤藥物是
2.作用于芳香化酶的抗腫瘤藥物是
3.作用于神經(jīng)氨酸酶的抗病毒藥物是
標準答案: E,B,C
解 析:本組題考查藥物作用靶點。
甲磺酸伊馬替尼(Imatinibreel,hanesulfOllate)又名格列為,能抑制多條酪氨酸激酶受體通路,用于治療慢性粒細胞白血病((2MI。)急變期、加速期或a一干擾素治療失敗后的慢性期患者,不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)患者。來曲唑(Letroz01e)[基]通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。奧司他韋(()seItamivir)是全碳六元環(huán)類流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑,是乙酯型前藥,口服后經(jīng)體內(nèi)酯酶的代謝產(chǎn)生活性物質(zhì),從而產(chǎn)生抑制流感病毒的活性。奧司他韋對于禽流感病毒具有一定的療效。
85、 A.甲氨蝶呤
B.巰嘌呤
C.吉西他濱
D.長春瑞濱
E.卡莫氟
1.屬尿嘧啶抗代謝物的藥物是
2.屬胞嘧啶抗代謝物的藥物是
3.屬嘌呤類抗代謝物的藥物是
4.屬葉酸類抗代謝物的藥物是
標準答案: E,C,B,A
解 析:本組題考查抗代謝藥物分類。
尿嘧啶抗代物有氟尿嘧啶、氟鐵龍、卡莫氟等。胞嘧啶抗代物有鹽酸阿糖胞苷、環(huán)胞苷、吉西他濱等。嘌呤類抗代物有巰嘌呤、巰鳥嘌呤等。葉酸類抗代物有甲氨喋呤等。
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