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86、 A.苯巴比妥
B.苯妥英鈉
C.加巴噴丁
D.卡馬西平
E.丙戊酸鈉
1.含有環(huán)狀丙二酰脲結(jié)構(gòu),屬國家特殊管理的精神藥品是
2.含有乙內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu),具有“飽和代謝動力學(xué)”特點(diǎn)的藥物是
3.含有r氨基丁酸結(jié)構(gòu),口服吸收良好的藥物是
標(biāo)準(zhǔn)答案: A,B,C
解 析:本組題考查抗癲癇藥物特點(diǎn)。
巴比妥類藥物存在互變異構(gòu)現(xiàn)象,有環(huán)丙二酰脲的內(nèi)酰胺(酮式)和內(nèi)酰亞胺(亞胺醇式)結(jié)構(gòu)共存。苯巴比妥屬于國家特殊管理的二類精神藥品。苯妥英在肝臟代謝,主要代謝產(chǎn)物是羥基化的無活性的5一(4一羥苯基)一5一苯乙內(nèi)酰脲及水解開環(huán)的產(chǎn)物a一氨基二苯乙酸,它們與葡萄糖醛酸結(jié)合后排出體外。本品的代謝具有“飽和代謝動力學(xué)”的特點(diǎn)。在短期內(nèi)反復(fù)使用或用量過大時,可使代謝酶飽和,代謝速度顯著減慢,從而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。加巴噴丁(Gabapentin)是7一氨基丁酸的環(huán)狀衍生物。具有較高脂溶性,使其容易通過血腦屏障。加巴噴丁口服吸收良好,在體內(nèi)不代謝,以原型從尿中排泄。
87、 A.硝酸毛果蕓香堿
B.溴新斯的明
C.溴丙胺太林
D.氯化琥珀膽堿
E.泮庫溴銨
1.通過直接作M膽堿受體。產(chǎn)生擬膽堿活性的藥物是
2.通過抑制膽堿酯酶,產(chǎn)生擬膽堿活性的藥物是
3.通過拮抗M膽堿受體,產(chǎn)生抗膽堿活性的藥物是
標(biāo)準(zhǔn)答案: A,B,C
解 析:本組題考查影響膽堿能受體的藥物。
D項(xiàng)為去極化型N2膽堿受體阻斷劑,E項(xiàng)為非去極化型N2膽堿受體阻斷劑。
88、 A.瑞格列奈
B.格列本脲
C.羅格列酮
D.二甲雙胍
E.阿卡波糖
1.屬非磺酰脲類促胰島素分泌劑的藥物是
2.屬非噻唑烷二酮類胰島素增敏劑的藥物是
標(biāo)準(zhǔn)答案: A,D
解 析:本組題考查降糖藥的結(jié)構(gòu)分類。
非磺酰脲類藥物和磺酰脲類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)雖然不同,但有相似的作用機(jī)制,通過阻斷胰腺B細(xì)胞上對ATP敏感的鉀通道,引起鈣通道開放,Ca2+內(nèi)流,使胞漿內(nèi)Ca2+濃度升高,從而刺激胰島素分泌。與磺酰脲類不同的是該類藥物在胰腺β細(xì)胞另有其親和力和結(jié)合位點(diǎn)。主要有瑞格列奈(Repaglinide)和那格列奈(Nateglinide)。胰島素增敏劑主要有噻唑烷二酮類及雙胍類。雙胍類藥物主要有苯乙雙胍(P}lerl—formin)和二甲雙胍(Metformin)及丁福明(Buformin)。
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