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調(diào)節(jié)骨代謝與形成藥
防治骨質(zhì)疏松癥藥:
(1)抑制骨吸收、促進(jìn)骨形成——鈣劑、維生素D及其活性代謝物(骨化三醇、阿法骨化醇)。
(2)抑制骨吸收:雙膦酸鹽類,依普黃酮,雷洛昔芬,降鈣素,替勃龍,雌激素類。
(3)刺激骨形成:氟制劑(氟化鈉等),甲狀旁腺激素,生長(zhǎng)激素,骨生長(zhǎng)因子。
第一節(jié) 鈣劑和維生素D及其活性代謝物
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(―)作用特點(diǎn)
1.碳酸鈣
2.葡萄糖酸鈣
(1)鈣缺乏——手足抽搐。
(2)過敏性疾病。
(3)鎂、氟中毒的解救。
(4)心臟復(fù)蘇。
3.骨化三醇
即1,25-(OH)2-D3,是鈣在腸道中被主動(dòng)吸收的調(diào)節(jié)劑,通過與腸壁細(xì)胞內(nèi)的胞漿受體結(jié)合,促進(jìn)細(xì)胞大量合成鈣結(jié)合蛋白,從而促進(jìn)腸細(xì)胞的鈣轉(zhuǎn)運(yùn),使腸鈣吸收入血。
臨床應(yīng)用:
①絕經(jīng)后及老年性骨質(zhì)疏松癥。
、诶w維性骨炎和其他礦化不足患者。
③維生素D依賴性佝僂病患者。
、芗谞钆韵俟δ艿拖隆
、輫(yán)重腎衰竭,特別是長(zhǎng)期接受血液透析的患者,內(nèi)源性骨化三醇合成明顯減少。使用骨化三醇可糾正低血鈣,緩解肌肉骨骼疼痛。
4.阿法骨化醇
即1α-OH-D3,作用類似骨化三醇,口服經(jīng)小腸吸收后,在肝內(nèi)經(jīng)25-羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2-D3。
(二)典型不良反應(yīng)
1.鈣劑:噯氣、便秘、腹部不適。過量出現(xiàn)高鈣血癥,表現(xiàn)為畏食、惡心、嘔吐、肌無力、心律失常。
2.維生素D:軟弱、嗜睡、頭痛。關(guān)節(jié)周圍鈣化、肌肉酸痛、肌無力、骨痛、腎結(jié)石、多尿、腎鈣質(zhì)沉著、尿素氮及血肌酐升高。
(三)禁忌證
1.鈣劑
(1)高鈣血癥及高鈣尿癥者;患有含鈣腎結(jié)石者。
(2)結(jié)節(jié)病患者(可加重高鈣血癥);有腎功能不全的低鈣血癥患者。
(3)服用洋地黃類藥物期間。
2.骨化三醇和阿法骨化醇
(1)高鈣血癥有關(guān)疾病。
(2)有維生素D中毒跡象者。
(3)妊娠期。
(四)藥物相互作用
與維生素D、避孕藥、雌激素合用能增加鈣的吸收。
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