2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》知識點專項突破(29)

第二節(jié)　雙膦酸鹽類

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點——骨吸收抑制劑。

　　抑制晶體的聚集和溶解，抑制破骨細胞活性。

　　用于預(yù)防和治療——

　�、俟琴|(zhì)疏松婦女的椎體畸變、身高縮短、骨折——阿侖膦酸鈉;

　�、诩谞钆韵俟δ芸哼M癥——帕米磷酸二鈉。

　　1.依替膦酸二鈉——雙向作用。

　　小劑量抑制骨吸收，增加骨密度。

　　大劑量抑制骨形成。

　　2.氯(屈)膦酸二鈉

　　與依替膦酸二鈉相似，但功能強10倍。

　　3.阿侖膦酸鈉——較依替膦酸二鈉強1000倍，且沒有骨礦化抑制作用。

　　4.帕米膦酸二鈉——最大優(yōu)點：作用更為持久，抑制新骨形成的作用極低——尤其適用于惡性腫瘤患者骨轉(zhuǎn)移疼痛。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　十分常見：腹痛、腹瀉、便秘、消化不良，食管炎，有癥狀的胃食管反流病。

　　(三)禁忌證

　　1.口服制劑禁用于存在食管排空延遲的食管異常，如食管弛緩不能，食管狹窄者和不能站立或坐直至少30分鐘者。

　　2.中重度腎衰竭者;骨軟化癥患者。

　　3.低鈣血癥者。

　　4.妊娠、哺乳期及兒童。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與牛奶、抗酸劑及含二價陽離子藥合用時，會顯著降低其生物利用度。

　　2.禁止與萘普生合用——腎功能不全。

　　二、用藥監(jiān)護

　　(一)監(jiān)護給藥方法

　　(1)主要不良反應(yīng)為食管炎——應(yīng)于早晨空腹給藥，用足量水送服，保持坐位或立位，長期臥床者不能服用。服后30min內(nèi)不宜進食和臥床，不宜喝牛奶、咖啡、茶、礦泉水、果汁和含鈣的飲料。

　　(3)最好用靜脈方式給藥。

　　(二)注意規(guī)避不良反應(yīng)

　　(1)注射用阿侖膦酸鈉可致“類流感樣”反應(yīng)，表現(xiàn)為高熱、肌肉酸痛。

　　(2)注射大劑量雙膦酸鹽時，由于高濃度快速注入，在血液中可能與鈣螯合形成復(fù)合物，導(dǎo)致腎衰竭。

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