第三亞類 磷酸二酯酶抑制劑
雙嘧達莫、西洛他唑。
―、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
1.雙嘧達莫——激活血小板環(huán)磷腺苷,或抑制磷酸二酯酶對cAMP的降解作用,使cAMP濃度增高——抗血小板作用。
雙嘧達莫增強前列環(huán)素活性,抑制血小板聚集,故人體存在前列環(huán)素時才有效。
前列環(huán)素缺乏或應用了大劑量阿司匹林——無效。
常與阿司匹林(小劑量)聯(lián)合應用。
適用于——
A.植入人工瓣膜患者;
B.口服抗凝血藥仍有血栓栓塞患者;
C.阿司匹林不能耐受或有出血傾向者;
D.與小劑量阿司匹林聯(lián)合用于腦卒中預防。
靜脈滴注時應遮光。
2.西洛他唑
抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶活性,使血管平滑肌內cAMP濃度上升,擴張血管,對抗血小板凝集。
用于——外周動脈血管閉塞癥引起的缺血性癥狀,如潰瘍、肢痛、間歇性跛行。
(二)典型不良反應
出血傾向;
“冠狀動脈竊血”——用于治療缺血性心臟病時,可能發(fā)生“冠狀動脈竊血”,導致病情惡化。
(三)藥物相互作用
1.雙嘧達莫與抗凝血藥(肝素、華法林)、鏈激酶、尿激酶、丙戊酸鈉、非甾體抗炎藥同時使用——出血危險加大。
2.雙嘧達莫與阿司匹林合用可增強療效,宜減量。
3.西洛他唑與前列腺素E1起協(xié)同作用。
第四亞類 整合素受體阻斷劑
(血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻斷劑)
替羅非班
―、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
抑制纖維蛋白原與血小板膜表面糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體的結合,阻礙血小板相互結合并聚集成團,阻斷血小板聚集最后共同通路。
替羅非班——高選擇性非肽類血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻斷劑。
減少血栓負荷和繼發(fā)的遠端微循環(huán)栓塞,改善心肌組織水平的灌注。
快速、有效、可逆,靜注5min起效,持續(xù)3~8h。
用于:
冠狀動脈綜合征;
不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗死。
(二)典型不良反應
出血;
血小板計數(shù)減少;
血紅蛋白減少、血細胞比容下降。
二、用藥監(jiān)護
(一)監(jiān)測出血反應
(二)注意與抗凝血藥、中藥的聯(lián)合應用
(1)與肝素、低分子肝素、阿司匹林、阿加曲班聯(lián)合應用——協(xié)同抗凝血,但增加出血風險。
(2)與中藥:當歸等聯(lián)合應用——增加出血風險。
階段小結2——溶栓藥、抗血小板藥()
一、溶栓藥
1.靜脈溶栓首選——阿替普酶、瑞替普酶;2.尿激酶\鏈激酶
二、抗血小板藥
1.環(huán)氧酶抑制劑——阿司匹林
2.二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑——噻氯匹定、XX格雷、X格雷洛
3.磷酸二酯酶抑制劑——雙嘧達莫、西洛他唑(雙喜臨門)
4.整合素(血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa)受體阻斷劑——替羅非班
階段小結1——促/抗凝血藥()
促
1.促凝血因子合成——維生素K1
2.促凝血因子活性——酚磺乙胺
3.抗纖維蛋白溶解(氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸)
4.影響血管通透性——卡巴克絡
5.蛇毒血凝酶
6.拮抗肝素——魚精蛋白
抗
1.肝素、低分子肝素(急)
2.維生素K拮抗劑——華法林(慢)
3.直接凝血酶抑制劑——達比加群酯
4.凝血因子X抑制劑
(1)間接——磺達肝癸鈉、依達肝素
(2)直接——XX沙班
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