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2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》沖刺系統(tǒng)備考(6)

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  第三亞類 磷酸二酯酶抑制劑

  雙嘧達莫、西洛他唑。

  ―、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點

  1.雙嘧達莫——激活血小板環(huán)磷腺苷,或抑制磷酸二酯酶對cAMP的降解作用,使cAMP濃度增高——抗血小板作用。

  雙嘧達莫增強前列環(huán)素活性,抑制血小板聚集,故人體存在前列環(huán)素時才有效。

  前列環(huán)素缺乏或應用了大劑量阿司匹林——無效。

  常與阿司匹林(小劑量)聯(lián)合應用。

  適用于——

  A.植入人工瓣膜患者;

  B.口服抗凝血藥仍有血栓栓塞患者;

  C.阿司匹林不能耐受或有出血傾向者;

  D.與小劑量阿司匹林聯(lián)合用于腦卒中預防。

  靜脈滴注時應遮光。

  2.西洛他唑

  抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶活性,使血管平滑肌內cAMP濃度上升,擴張血管,對抗血小板凝集。

  用于——外周動脈血管閉塞癥引起的缺血性癥狀,如潰瘍、肢痛、間歇性跛行。

  (二)典型不良反應

  出血傾向;

  “冠狀動脈竊血”——用于治療缺血性心臟病時,可能發(fā)生“冠狀動脈竊血”,導致病情惡化。

  (三)藥物相互作用

  1.雙嘧達莫與抗凝血藥(肝素、華法林)、鏈激酶、尿激酶、丙戊酸鈉、非甾體抗炎藥同時使用——出血危險加大。

  2.雙嘧達莫與阿司匹林合用可增強療效,宜減量。

  3.西洛他唑與前列腺素E1起協(xié)同作用。

  第四亞類 整合素受體阻斷劑

  (血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻斷劑)

  替羅非班

  ―、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點

  抑制纖維蛋白原與血小板膜表面糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體的結合,阻礙血小板相互結合并聚集成團,阻斷血小板聚集最后共同通路。

  替羅非班——高選擇性非肽類血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻斷劑。

  減少血栓負荷和繼發(fā)的遠端微循環(huán)栓塞,改善心肌組織水平的灌注。

  快速、有效、可逆,靜注5min起效,持續(xù)3~8h。

  用于:

  冠狀動脈綜合征;

  不穩(wěn)定型心絞痛或非Q波心肌梗死。

  (二)典型不良反應

  出血;

  血小板計數(shù)減少;

  血紅蛋白減少、血細胞比容下降。

  二、用藥監(jiān)護

  (一)監(jiān)測出血反應

  (二)注意與抗凝血藥、中藥的聯(lián)合應用

  (1)與肝素、低分子肝素、阿司匹林、阿加曲班聯(lián)合應用——協(xié)同抗凝血,但增加出血風險。

  (2)與中藥:當歸等聯(lián)合應用——增加出血風險。

  階段小結2——溶栓藥、抗血小板藥()

  一、溶栓藥

  1.靜脈溶栓首選——阿替普酶、瑞替普酶;2.尿激酶\鏈激酶

  二、抗血小板藥

  1.環(huán)氧酶抑制劑——阿司匹林

  2.二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑——噻氯匹定、XX格雷、X格雷洛

  3.磷酸二酯酶抑制劑——雙嘧達莫、西洛他唑(雙喜臨門)

  4.整合素(血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa)受體阻斷劑——替羅非班

  階段小結1——促/抗凝血藥()

  促

  1.促凝血因子合成——維生素K1

  2.促凝血因子活性——酚磺乙胺

  3.抗纖維蛋白溶解(氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸)

  4.影響血管通透性——卡巴克絡

  5.蛇毒血凝酶

  6.拮抗肝素——魚精蛋白

  抗

  1.肝素、低分子肝素(急)

  2.維生素K拮抗劑——華法林(慢)

  3.直接凝血酶抑制劑——達比加群酯

  4.凝血因子X抑制劑

  (1)間接——磺達肝癸鈉、依達肝素

  (2)直接——XX沙班

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