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2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》沖刺系統(tǒng)備考(8)

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  第二亞類 抗甲狀腺藥

  一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

  (一)作用特點(diǎn)

  1.丙硫氧嘧啶

  機(jī)制——

  ①抑制過氧化酶,使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘,酪氨酸不能碘化;

 、谝坏饫野彼岷投饫野彼岬目s合過程受阻——不能生成甲狀腺激素。

  缺點(diǎn)——

  不能直接對(duì)抗甲狀腺激素,待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效,作用較慢。

  用于:

  (1)甲亢。

  (2)甲狀腺危象:術(shù)前服用,使甲狀腺功能恢復(fù)到正常,然后術(shù)前2周左右+碘劑。

  【注意事項(xiàng)】

  (1)妊娠婦女宜采用最小有效劑量,維持甲狀腺功能在正常上限。

  (2)丙硫氧嘧啶更不易進(jìn)入乳汁,更適用哺乳期間。

  2.甲巰咪唑

  ——作用較強(qiáng),奏效快而代謝慢,維持時(shí)間較長。

  3.卡比馬唑

  在體內(nèi)逐漸水解,游離出甲巰咪唑而發(fā)揮作用——作用開始較慢、維持時(shí)間較長——不適用于甲狀腺危象。

  4.碘劑——?jiǎng)┝坎煌,作用不?

  小劑量——作為原料合成甲狀腺素,以糾正垂體促甲狀腺素分泌過多,而使腫大的甲狀腺縮小。用于:

  地方性甲狀腺腫。

  大劑量碘劑——抗甲狀腺——(補(bǔ)充TANG:抑制甲狀腺素釋放)。

  (1)甲狀腺危象,同時(shí)配合硫脲類。

  (2)甲亢術(shù)前準(zhǔn)備,使甲狀腺組織變硬,血供減少,有利于手術(shù)進(jìn)行。

  作用時(shí)間短暫,且服用時(shí)間過長時(shí)可使病情加重——不作為常規(guī)抗甲狀腺藥。

  (二)典型不良反應(yīng)

  十分常見——藥物過敏----皮膚瘙癢、皮疹、藥物熱、紅斑狼瘡樣綜合征、剝脫性皮炎。

  常見——關(guān)節(jié)痛、白細(xì)胞和粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少(硫脲類尤其重要,TANG補(bǔ)充)、中性粒細(xì)胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎、脈管炎。

  (三)禁忌證

  妊娠及哺乳期婦女、嬰幼兒禁用碘制劑。

  【用法與用量】

  口服:用于甲狀腺危象,每間隔6h給予1次。

  用于甲亢術(shù)前準(zhǔn)備——術(shù)前2周服復(fù)方碘口服溶液,一日3次,一次從5滴逐日增加至15滴。

  二、用藥監(jiān)護(hù)

  (一)注意定期監(jiān)測血象

  硫脲類——每周檢査1次白細(xì)胞,如白細(xì)胞計(jì)數(shù)<3×109/L時(shí),停藥。

  (二)關(guān)注胰島素自身免疫綜合征

  甲巰咪唑——可引起胰島素自身免疫綜合征,自發(fā)產(chǎn)生胰島素自身抗體----血糖升高----進(jìn)一步刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素——高游離胰島素血癥——誘發(fā)低血糖反應(yīng)。

  (三)注意丙硫氧嘧啶引起的其他異常

  (1)中性粒細(xì)胞胞漿抗體(ANCA)相關(guān)性血管炎,腎臟受累多見。

  (2)肝毒性——AST及ALT升高和嚴(yán)重肝炎。

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